光动力疗法（Photodynamic therapy,PDT）是通过光照激发聚集在肿瘤组织处的光敏剂,与分子氧发生光化学反应产生氧自由基（Reactive oxygen species,ROS）来杀死邻近的癌细胞。此种疗法具有选择性好、副作用小、可重复性等优点,是当今世界肿瘤科技最前沿、最有希望的领域之一。但目前医疗上采用的光敏剂存在穿透性差、靶向性低的问题,还无法满足PDT在深层次肿瘤治疗中应用的要求。针对以上问题,本论文将稀土元素掺杂的上转换纳米颗粒（Upconversion nanoparticles,UCNPs）和透明质酸（Hyaluronic acid,HA）引入光敏剂的设计,制得新型UCNPs-卟啉-HA三位一体的复合光敏剂,组合UCNPs的上转换发光作用和HA分子靶向功能,提高PDT在深层次肿瘤治疗中的杀伤效率。论文工作主要分为四个部分。第一部分是UCNPs-卟啉-HA复合光敏剂基本模板的制备及物理化学表征。介孔二氧化硅包覆稀土纳米晶,将光敏剂以物理浸入方式包埋入介孔中,以酰胺键使HA分子共价接枝到其表面,完成制备。最后对复合光敏剂的光谱学性质和单线态氧（singlet oxygen,¹O₂）产量等性能参数进行初步检测。第二部分是复合光敏剂的细胞成像及毒理实验。复合光敏剂在无光照条件下的细胞毒性小于20%,在有980nm近红外光照下其PDT杀伤效率在40%-50%之间。在倒置双光子荧光共聚焦显微镜下观察其有较强荧光发射,具有生物成像功能。第三部分是对复合光敏剂¹O₂产率进行调节。一是改变UCNPs中稀土离子的掺杂类型及比例,获得不同上转换荧光组峰或荧光强弱的UCNPs。二是调整负载的光敏剂分子,优化单一光敏剂和尝试混合光敏剂负载,比较不同复合光敏剂的¹O₂产率。最后一部分是复合光敏剂的靶向性调节。HA的分子量可能会影响其靶向性,因此制备五种HA（分子量5 k-1000 kDa）共价枝接的复合光敏剂,然后研究其对癌细胞的PDT效果来判断HA分子的靶向性功能。本实验成功构建UCNPs-卟啉-HA复合光敏剂基本模板,并在此基础上,调控UCNPs的类型、卟啉等光敏分子类型、HA分子量等参数,获得差异化定制的复合光敏剂。为之后制备具有高效PDT杀伤效果的复合光敏剂提供可行的改进方案。