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黄酮类化合物是自然界广泛存在的一种植物的二级代谢产物，具有广谱的生理药理活性和低毒无害的特点。因此以黄酮类化合物为母体，进行结构修饰改造已成为研究热点。本文以曲克芦丁为底物，依据药物拼接原理，在酶催化下合成了三十五种曲克芦丁含氮衍生物，其中三十种为未见报道的化合物，所有产物都通过了FT-IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等分析方法确定了结构；同时考察了反应条件对酶促反应的影响。在脂肪酶LS-10的催化下，在曲克芦丁乙烯酯结构上引入脂肪胺合成十种N-正/异丙胺曲克芦丁酰胺衍生物。并以曲克芦丁乙烯酯(2a)和异丙胺反应体系为例，系统的考察了酶源、酶量、含水量、反应体系、及异丙胺和曲克芦丁乙烯酯(2a)的摩尔比对产率和酶活性的影响。结果表明：以含水量低于1%吡啶为反应体系，酶含量20mg/mL以上的脂肪酶LS-10为催化剂，异丙胺/曲克芦丁乙烯酯(2a)的摩尔比为5/1时，50℃反应24h产率达到最大值(58%)。以曲克芦丁乙烯酯衍生物为底物，合成了含氮杂环(哌嗪、甲基哌嗪、哌啶、吗啡啉)的曲克芦丁酰胺衍生物。以曲克芦丁乙烯酯(2a)和吗啡啉反应为例，考察了不同影响因素对反应产率的影响。当含水量低于2%吡啶为反应溶剂，吗啡啉/曲克芦丁乙烯酯(2a)的摩尔比为6/1，酶源筛选后，在以脂肪酶LS-10为催化剂，温度50℃反应24h时产率达到最大值为51%。以曲克芦丁乙烯酯为底物，与二甲双胍在脂肪酶lipase G Amano50催化下，合成了含三嗪环的曲克芦丁衍生物(3aj-3ej)。考察了超声辐射和震荡对酶催化反应的影响。相比于震荡条件下，超声辐射能明显提高酶的活性。在本实验中，最佳的超声频率为45KHz，输出功率200W，产率从震荡条件下的39.3%提高到56%。