【摘 要】
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含氟有机化合物具有特殊的物理、化学及生物特性,在制药、材料、石油化工以及农药领域都有广泛应用。三氟甲基重氮甲烷是一种易向有机分子中引入三氟甲基结构单元的试剂,近十年在有机合成研究中应用广泛。本论文的工作围绕三氟甲基重氮甲烷与羧酸和炔烃的反应展开,主要内容分以下三个方面1.发展了合成含有N-三氟乙基酰亚胺结构的药物衍生物的方法。该方法以药物羧酸和三氟甲基重氮甲烷为起始原料,碘化亚铜为催化剂,乙腈作为
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含氟有机化合物具有特殊的物理、化学及生物特性,在制药、材料、石油化工以及农药领域都有广泛应用。三氟甲基重氮甲烷是一种易向有机分子中引入三氟甲基结构单元的试剂,近十年在有机合成研究中应用广泛。本论文的工作围绕三氟甲基重氮甲烷与羧酸和炔烃的反应展开,主要内容分以下三个方面1.发展了合成含有N-三氟乙基酰亚胺结构的药物衍生物的方法。该方法以药物羧酸和三氟甲基重氮甲烷为起始原料,碘化亚铜为催化剂,乙腈作为溶剂,室温条件下即可发生反应。2.我们利用预先制备的三氟甲基重氮甲烷溶液作为三氟乙基化试剂,在碘化亚铜催化下,以2-乙炔基苯胺为原料,发展了高效合成2-三氟乙基吲哚化合物,该反应具有良好的底物适用性和官能团耐受性。3.利用上述反应得到的相同反应条件,将1,2-二取代炔烃与三氟甲基重氮甲烷反应,却意外得到环丙烯化的产物。本文开展的研究工作为了解氟烷基基重氮甲烷的化学性质和合成一些药物化学上有潜在用途的含氟分子提供了重要信息。
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