【摘 要】
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维他列汀是一种治疗2型糖尿病的DPP-IV抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料,通过氯乙酰化反应、酰胺脱水反应,合成了N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯。较优反应条件为：(1)氯乙酰化反应时较
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维他列汀是一种治疗2型糖尿病的DPP-IV抑制剂。以L-脯氨酰胺为原料,通过氯乙酰化反应、酰胺脱水反应,合成了N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯。较优反应条件为：(1)氯乙酰化反应时较优反应工艺为：氯乙酰氯与L-脯氨酰胺摩尔比为1.05：1,反应时问为3h,温度为25℃。(2)酰胺脱水时较优的反应工艺为L-脯氨酰胺与三聚氰氯摩尔比为2.0：1,反应温度为35℃,反应时间为2h。产率以L-脯氨酰胺计为52.9%。以盐酸金刚烷胺为原料经氧化，酯化和水解制得金刚烷胺醇,较优的反应工艺为：KOH与盐酸金刚烷胺摩尔比为1.2：1,硝酸与盐酸金刚烷胺摩尔比为2.5：1,氧化和酯化时反应温度为25℃,水解的反应温度为80℃时,金刚烷胺醇的可达74.9%。以N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯和金刚烷胺醇为原料进行缩合得到维他列汀。较优反应条件为：金刚烷胺醇与N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯摩尔比为1.2：1,反应时间24h,反应温度为55℃时,维他列汀的可达73.1%。总收率以L-脯氨酰胺计为38.7%。
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