氧化石墨烯具有极高的比表面积，其表面和边缘分布着大量的羟基、羧基等活性基团极大地提升了它的水溶性和生物相容性，同时其六元环骨架含有大量的π-π结合位点，氧原子还可以与药物分子形成氢键，是理想的药物载体，在药物负载领域具有极大的应用前景。本文以石墨为原料，通过改进型Hummers法制备了含氧官能团丰富、水溶性好的氧化石墨烯，在水中分散成厚度为1.05nm左右的单层，溶液呈亮黄色。研究了氧化石墨烯对苯那普利、卡托普利和氯沙坦钠三种药物的负载和释放规律，结果显示都具有较好的负载效果。其中苯那普利由于结构中具有苯环和羧基，可以通过π-π共轭和氢键两种方式与氧化石墨烯结合，因而苯那普利的结合率最高，达1.12mg/mg。采用透析法对负载三种药物的载药复合物进行释放性能测试，结果显示氧化石墨烯对三种药物的释放都具有pH响应特性，pH的变化会影响其药物释放量和释放速率，这对于控制药物释放具有重要意义。为了进一步提高载药量和生物相容性，对氧化石墨烯进行了酰胺化和羧基化改性并对其药物负载和释放进行了研究。结果显示，酰胺化过程虽然枝接上了氨基，但该过程伴随着去氧化过程，造成产物水溶性降低，不宜用作药物载体。而羧基化产物的水溶性则得到了增强，接触角达到20°,显示其亲水性很高，TEM结果显示羧基化过程对碳骨架几乎无破坏。由于成氢键能力大于羟基和环氧基的羧基含量增加，羧基化氧化石墨烯对苯那普利的负载率大于氧化石墨烯，为1.45mg/mg，释放结果也具有pH相应特性。本文还拓展了一种全新的凝胶载药方式，即采用药物分子（盐酸二甲双胍）直接作为交联剂与氧化石墨烯作用产生超分子水凝胶进行载药。该凝胶不含添加剂，极少量的药物分子就能靠药物分子与氧化石墨烯之间强烈的氢键作用转化氧化石墨烯生成水凝胶。该凝胶的释放过程也具有pH响应性，释放动力学特征符合菲克扩散规律。