目的:五味子属于木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.的干燥成熟的果实,它所分离出的物质和成分具有非常多的药理学作用,比如抗氧化作用,改善炎症等,这主要与木脂素类成分相关,其中五味子醇甲、五味子甲素、五味子乙素等是最重要的几种生物活性木脂素。五味子醇甲是五味子中含量最高的木脂素类成分,2020年版《中国药典》将五味子醇甲的含量作为五味子的质量标准。本研究的第一部分采用LC-MS/MS技术建立了五味子醇甲的分析方法,第二部分对五味子醇甲的药物代谢动力学进行研究,来判断五味子醇甲是否符合线性动力学特征以及为五味子醇甲的临床用药提供参考。研究方法:1.建立测定五味子醇甲的方法学:Poroshell 120EC-C18（4.6*50 mm）2.7-Micron色谱柱,流动相为0.1%甲酸水-乙腈（0-2min,10:90）,流速为0.5 m L/min。离子源为电喷雾离子源,m/z 433.4→415.2或m/z 473.2→455.4（五味子醇甲）,m/z 419.3→387.0。分别考察了方法的专属性、精密度与准确度、提取回收率、基质效应和稳定性。2.根据建立的方法学对五味子醇甲进行药物代谢动力学研究:随机将9只SD雄性大鼠分为三组,分别灌胃给予五味子醇甲50 mg/kg、100 mg/kg和150 mg/kg。于口服灌胃给药前和给药后0 min、5 min、10 min、20 min、30 min、60 min、90 min、120 min、180 min、240 min、360 min、480 min、600 min、720 min、1440 min、2160min和2880 min大鼠眼眶取血约200μL。用DAS2.0软件计算不同给药剂量的大鼠血浆非房室模型和房室模型的药动学参数。采用描述法和置信区间法来判断五味子醇甲在50-150 mg/kg的区间内是否符合线性动力学特征和找到合适给药剂量。结果:1.本研究建立了一种检测大鼠血浆中五味子醇甲的方法,方法的专属性良好,内源性物质不干扰五味子醇甲的测定。以低、中、高质量控制样品的日间精密度和日内精密度不超过±15%,表明本研究方法重现性良好。提取回收率均在85%-120%之内,且不存在明显的基质效应。血清在多种贮存条件下,准确度均不超过15%。2.通过DAS2.0软件计算比较非房室模型和房室模型的药动学参数,发现中剂量组100 mg/kg的半衰期时间长,表观分布容积大且清除率高,所以判断100 mg/kg可以作为合适的给药剂量。采用描述法和置信区间法,发现药动学参数AUC和Cmax经过计算后均符合判定标准,所以五味子醇甲在剂量范围内符合线性动力学特征。结论:1.本研究为五味子醇甲的测定提供了一种新的检测方法。2.根据建立的方法对五味子醇甲进行药代动力学考察后,发现50-100 mg/kg的剂量范围内,符合线性动力学特征,为五味子醇甲的临床给药方案提供参考。