植物病原菌是引起植物病害的主要病原物,可严重危害植物健康,导致农作物产量下降。为了有效抑制植物病原菌的生长,科研人员以天然活性化合物为基础,通过结构修饰改造合成一系列具有专一性、易降解、作用方式独特的植物源农药。本研究以天然活性化合物香紫苏醇及香豆素为母体,通过对其结构修饰或引入活性基团的方式,设计合成一系列新型香紫苏醇及香豆素衍生物,并使用这些衍生物对5种供试病原菌进行抑菌活性测试,初步考查了合成的香紫苏醇及香豆素衍生物在体外对植物病原菌的抑菌活性,并探究了抗真菌活性构效关系,具体研究结果如下:（1）以香紫苏醇为先导化合物,通过对其结构修饰引入氨基醇单元,合成了24种新型1,2-氨基醇香紫苏醇衍生物2-2b至2-25b,使用~1H NMR,13C NMR和HR-MS对其结构进行表征。为测试上述化合物的抑菌活性,我们采用菌丝生长速率法,使用这24个化合物在体外对5种供试植物病原菌进行了活性初筛,并将筛选得到的13种高活性香紫苏醇衍生物进行了毒力活性测试。研究结果表明,24种香紫苏醇衍生物对供试病原菌均具有抑菌活性,其中化合物2-3a、2-3b及2-4b对小麦赤霉病菌的抑菌活性最高,EC50值分别为3.79μg/m L、3.35μg/m L及4.66μg/m L。此外,与阳性对照化合物抑菌活性相比,大多数化合物的抑菌活性均高于香紫苏醇及噻菌灵。构效关系研究表明,香紫苏醇结构引入氟原子取代的芳香族氨基醇单元,可极大增强香紫苏醇衍生物对供试病原菌的抑菌活性。（2）以香豆素为先导化合物,通过以价格低廉的邻羟基苯甲醛类似物及丙二酸二乙酯为起始原料,合成45种3-酰胺化香豆素衍生物3-5至3-49,使用~1H NMR及13C NMR对其结构进行表征。我们采用菌丝生长速率法,以多菌灵及醚菌酯为阳性对照,使用5种植物病原菌对合成的45个化合物进行了体外抑菌活性初筛,并选取抑菌率高于60%的化合物进行了毒力活性测试。研究结果表明,除化合物3-5对小麦赤霉病菌无抑菌活性外,其他香豆素衍生物对5种供试病原菌均有抑菌活性,且与阳性对照化合物相比,化合物3-44对白菜黑斑病菌具有较强的抑菌活性,抑菌率为72.89%,EC50值为29.44μg/m L。构效关系研究表明,香豆素7位引入甲氧基基团且3位进行酰胺化修饰构建的香豆素衍生物具有显著的抑菌活性。