阿尔茨海默症(Alzheimersdisease，AD)又叫老年性痴呆或早老性痴呆，是一种慢性进行性中枢神经系统退行性疾病，主要特征是记忆力减退、认知障碍、运动障碍、严重时会逐渐丧失独立生活能力等，并伴随有一系列精神病症状。关于该病的发病机理假说中，胆碱能损伤假说得到普遍认同，即胆碱能神经功能降低是AD发病的主要机制。乙酰胆碱能系统功能减退与乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，AChE)的活性密切相关。大量的临床药物实验证明，很多有效的治疗AD的药物都为乙酰胆碱酯酶抑制剂(Acetylcholinesteraseinhibitors，AChEIs)。　　本论文综合他克林等药物与AChE的结合特点，设计合成了6，7-亚甲二氧基苯并氧杂卓并喹啉酮衍生物(8a-8c，8h-8n)，采用紫外可见光谱法研究了该系列化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制活性。另外，本论文还研究了我们实验室合成的16个6，7-亚甲二氧基-2-取代-3-喹啉甲酸乙酯衍生物(6a-6p)和一系列2-取代-1，2-二氢萘-1-醇衍生物(2a-2t)对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制活性。　　采用紫外可见光谱法对AChE和BuChE抑制活性研究表明：6，7-亚甲二氧基苯并氧杂卓并喹啉酮衍生物(8a-8c，8h-8n)对AChE具有中等强度的抑制活性和抑制选择性，IC50达到15μM左右。动力学研究表明，该类化合物属于混合型的抑制剂，即既能直接与酶的活性部位结合，也能与酶的外周部位结合而抑制酶的活性。　　6，7-亚甲二氧基-2-取代-3-喹啉甲酸乙酯(9a-9p)系列化合物对AChE的IC50值为6-32μM，其中化合物9i，9k对AChE的IC50仅为6μM左右，具有较好的抑制活性，并且绝大多数化合物表现出较高的选择性。动力学研究表明，该类化合物属于混合型的抑制剂。　　2-取代-1，2-二氢萘-1-醇衍生物(2a-2t)测试结果表明该系列化合物对AChE的IC50为9-15μM，为中等强度的抑制剂，并且绝大多数化合物对AChE和BuChE的抑制表现出较高的选择性。动力学研究表明，该类化合物属于混合型的抑制剂。　　所合成的目标化合物均通过IR，MS，1HNMR，13CNMR和元素分析进行确证和结构表征。