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本论文对抗帕金森病药物思他卡朋和左旋多巴的合成进行了研究和工艺优化。中间体和目标产物的结构和纯度经过1HNMR,MS,IR,气相色谱和液相色谱得以确证。
恩他卡朋是一种特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂,用于帕金森病的辅助治疗。本文中恩他卡朋的合成路线是以香兰素为原料,经硝化,脱甲基得到中间体3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛(4);而另一中间体N,N-乙基氰乙酰胺(7)由氯乙酰氯经胺化,氰化得到,中间体(4)和(7)经Knoevengal缩合反应和重结晶纯化得到产品。我们对其合成方法和反应条件进行了改进和优化,总收率为32.6﹪(以香兰素计)。此路线操作简单,所用试剂廉价,产率高,适合工业化生产。
左旋多巴是一种神经递质多巴胺的药物,是目前最有效的治疗帕金森病药物。本文尝试的左旋多巴的合成路线是以酪氨酸为原料,经傅-克酰基化和Baeyer-Villiger氧化得到产品。但对于Baeyer-Villiger氧化反应,我们尝试了很多方法,也没有得到目标产物。