【摘 要】
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该文完成了一种新型的HIV蛋白酶抑制剂(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-[2S-(1-四氢-嘧啶-2-羰基)-3-甲基丁酰基]氨基-1,6-二苯基己烷,即Lopinavir的全合
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该文完成了一种新型的HIV蛋白酶抑制剂(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙酰基)氨基-3-羟基-5-[2S-(1-四氢-嘧啶-2-羰基)-3-甲基丁酰基]氨基-1,6-二苯基己烷,即Lopinavir的全合成,并对合成的路线和工艺进行了必要的摸索和改进.在全合成的过程中,我们改进了中间体N,N-二苄基-(L)-苯丙氨酸苄酯的反应体系均相性,使产率得到极大提高;摸索出了针对中间体(4S)-4-(N,N-二苄基氨基)-3-羰基-5-苯基戊腈的最佳合成条件以及后处理方法;通过对比实验,选择出了一种最有效的还原方法以及还原剂的用量,顺利地合成出了中间体(2S,3S,5S)-5-氨基-2-(N,N-二苄基氨基)-3-羟基-1,6-二苯基己烷;此外,我们还改进了(S)-四氢-R-(1-甲基乙基)-2-羰基-1(2H)-嘧啶乙酸以及(2S,3S,5S)-2-(N,N-二苄基氨基)-3-羟基-5-[2S-(1-四氢-嘧啶-2-羰基)-3-甲基丁酰基]氨基-1,6-二苯基己烷等中间体的合成方法,得到比较理想的产率和纯度.最终,我们总结出了一条有着较为简便的反应操作、较高的产率和适宜于工业化生产的Lopinavir全合成路线.
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