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设计开发高效、低毒、选择性好、安全性高、环境相容性好的现代“绿色”化学农药已成为新农药创制研究的热点之一。3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪类化合物是近年来颇受关注的一类新型含氮杂环化合物,因其具有广泛的生物活性在药物研究领域备受瞩目。本文主要研究了N-取代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪类化合物的合成方法和杀菌活性,合成了29个N-取代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪化合物20a~20o、23a~23c和21a~21k,对所合成化合物的结构用IR、1H NMR、13C NMR进行了表征,部分化合物的结构用质谱进行了表征。(1)以邻氨基苯酚和取代苯甲醛为原料,采用“一锅法”合成了9个2-(取代苄基氨基)苯酚22a~22i,中间体席夫碱的合成采用无溶剂法。该方法不仅操作简单,而且产率高,是一类较理想的绿色合成方法。(2)以邻氨基苯酚为原料与1,2-二溴乙烷反应合成3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪1,考察了反应温度、反应物的物质的量的比和反应时间对反应产率的影响。结果表明反应温度为110℃,邻氨基苯酚与1,2-二溴乙烷的物质的量的比为1:1.3,反应时间为10h,产率最高为61.8%。然后以3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪1为原料与卤代烃反应(方法二)合成了12个目标化合物20a、20c、20g、20j~20o和23a~23c。(3)以合成的中间体2-(取代苄基氨基)苯酚22与1,2-二溴乙烷反应(方法一)合成了9个N-(取代苄基)-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪20a~20i。对用方法一和方法二两种方法合成的目标化合物20a、20c和20g的总产率进行比较,结果表明方法一不利于合成苄基上有供电子基团的产物。(4)以3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪1为原料与1,2-二溴乙烷反应合成N-(2-溴乙基)-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪24,然后再与取代苯胺反应合成了11个N-(2-(取代苯胺基)乙基)-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪21a~21k。(5)对所合成的26个N-取代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪类化合物进行了杀菌活性测试,结果表明在所有的杀菌活性中,目标化合物对油菜菌核病菌的活性最高,其中化合物21h在25mg/L浓度下对油菜菌核病菌的抑制率高达97.2%,21g的抑制率达89.7%;其次是对小麦白粉病菌的活性,化合物20e和20o对该菌的防效率均为90.0%,化合物20m和21f的防效率分别为80.0%、70.0%。目标化合物对辣椒疫霉病菌和黄瓜灰霉病菌也有一定的活性,其中化合物20n对辣椒疫霉病菌的抑制率为74.8%,化合物20g和20n对黄瓜灰霉病菌的抑制率均为73.0%。但所有目标化合物对稻纹枯病菌均无抑制活性。同时考察了化合物浓度对杀菌活性的影响,化合物21g和21h对油菜菌核病菌的抑制活性随浓度的降低逐渐减弱,但即使在浓度为10mg/L时,化合物21g对该病原菌的抑制活性仍为56.1%,化合物21h的活性却已降到0%。