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植物体内氨基酸的运输是通过质膜上特异的氨基酸载体蛋白来完成,氨基酸可以直接被植物的根吸收。本研究立足于植物体内氨基酸的定向传导特点,利用氨基酸与三唑醇进行藕合,从中筛选出能向植物的特定部位传导积累的藕合物。
以植物体内丰富的氨基酸为导向化合物,选定甘氨酸、丙氨酸、天门冬氨酸分别与三唑醇进行藕合,合成了3种氨基酸.三唑醇藕合物,并以氯乙酰氯为对照,合成了氯乙酰.三唑醇藕合物,试验了4种化合物对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的室内毒力,结果表明,在相同物质的量浓度下,4种藕合物与对照药剂三唑醇对水稻纹枯病菌菌丝的生长抑制活性相当。
研究了天门冬氨酸.三唑醇藕合物在甲醇溶液、不同pH值水溶液中的稳定性,结果表明,藕合物在甲醇溶液,pH6的弱酸性溶液和pH7的中性水溶液表现稳定,而在pH8的碱性水溶液降解较快,10h的降解率达到38.5%。
测定了三唑醇及其与天门冬氨酸、氯乙酰氯形成的藕合物进入悬浮培养的大豆(Glycine max)细胞的量随时间的变化规律。三唑醇和氯乙酰三唑醇酯只能通过扩散进入大豆细胞,在设定的5h试验时间内,细胞内的量与外界浓度和培养的时间正相关;而三唑醇与天门冬氨酸形成的藕合物进入大豆细胞的量在培养2h时达到最大值,为57.63μg/g(鲜重),显著高于营养液中20mg/L的浓度。当含有20mg/L的天门冬氨酸-三唑醇藕合物的营养液中加入50mg/L的丙氨酸后,天门冬氨酸-三唑醇藕合物进入细胞内的量降低到21.25μg/g(鲜重);当加入50mg/L的解偶联剂2,4-二硝基苯酚后,细胞内的量降低到4.39μg/g。表明天门冬氨酸-三唑醇的藕合物可以利用中性氨基酸的载体进入细胞内,并且这是一个主动吸收的过程,需要消耗能量。
以三唑醇为对照药剂,试验了天门冬氨酸.三唑醇藕合物在烟草(Nicotiana tabacum)植株上的传导积累性。三唑醇处理烟草叶片后,顶端生长点、被处理的叶片、茎韧皮部、茎木质部四部分随着时间的变化三唑醇的含量逐渐增加,并且在48h达到峰值,其中被处理的叶片含量最高,为18.18μg/g,茎中韧皮部的含量较低,只有1.23μg/g,而相比之下木质部中含量则比较高,达到13.26μg/g,在根部没有检测到三唑醇的存在。
天门冬氨酸.三唑醇藕合物处理叶片后,处理的叶片中含量在12h达到最大值,为23.11μg/g,48h后,下降到6.04μg/g。在顶端生长点、茎韧皮部和茎木质部中,12h也达到吸收的最大值,分别是8.80μg/g、11.01μg/g、1.48μg/g,但是相比之下木质部中的含量比韧皮部明显低得多,而在根部含量在24h达到最大值,为4.79μg/g,说明该化合物能通过植物叶片吸收,经韧皮部移动并向生长点积累。研究表明,氨基酸可以介导三唑醇在植物体内传导积累,特别是酸性氨基酸。利用氨基酸与杀菌剂藕合形成导向杀菌剂的研究将成为新农药研究与开发的新领域。