药物分子环糊精包合现象与纳米粒子构筑及印楝素纯化工艺研究

来源 :云南大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hgra_1982
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本文研究课题主要分为三个部分,分别为桑色素与氨基-β-环糊精及己二胺-β-环糊精的包合行为表征与生物活性研究、透明质酸环糊精与奥沙利铂的纳米粒子的构筑与表征研究及印楝素“闪柱法”纯化工艺研究。第一章围绕天然产物桑色素与两种环糊精分子的包合行为与生物活性开展研究。在综述了环糊精作为常用药物小分子包合载体的作用机制与行为研究的基础上,本文成功制备了这类难溶性天然产物桑色素与两种环糊精(氨基-β-CD和乙二胺-β-CD)的包合物,用计算机分子模拟的方法预测其包合行为,并通过紫外-可见光谱(UV-vis)、一维氢谱,二维核磁、扫描电镜(SEM)、红外光谱(FTIR)、热重分析(DSC and TGA)、X单晶粉末衍射(XRD)以及抗菌活性等表征与研究方法,探讨了其包合模式与水溶性及生物活性。第二章在承接上述环糊精对药物小分子包合行为与结合我们课题组前期对于奥沙利铂环糊精包合行为的研究基础上,本文选择采用透明质酸与环糊精(乙二胺-β-CD和己二胺-β-CD)通过酰胺缩合反应的方式构筑酰胺键进行接枝,然后与奥沙利铂包合制备纳米粒子并通过酚酞法、核磁(NMR)、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、原子力显微镜(AFM)、原子吸收光谱(AAS),酶触反应以及动态光散射(DLS)验证其接枝率、包合模式与酶触释放情况。第三章主要是进行对印楝素“闪柱法”纯化工艺的研究。在综述了印楝素的研究背景与国内外提取纯化工艺发展近况的基础上,本文采用先粉碎后去壳,先浸提萃取后去油脂,直接沉淀析出黄白色印楝素粉末,接着采用闪式柱色谱技术快速纯化印楝素并HPLC检测以便筛选处最优的洗脱体系与固定相,为进一步发展印楝工业化大规模快速生产奠定了基础。
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