【摘 要】
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手性γ-仲胺醇作为具有生物活性的天然产物和药物的重要结构单元,常出现在鞘脂类、抗生素类、抗病毒糖苷酶抑制剂类、环磷酰胺类抗癌药物、肾上腺素受体激动剂类和5-羟色胺重摄取抑制剂类等重要化合物的分子中。另外,手性γ-仲胺醇也可作为重要的构筑模块用于有机合成之中,比如用于合成手性配体或者双环异硫脲类小分子催化剂。合成手性γ-仲胺醇类化合物的方法众多,不对称催化氢化β-仲氨酮类化合物是合成该类化合物最重要
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手性γ-仲胺醇作为具有生物活性的天然产物和药物的重要结构单元,常出现在鞘脂类、抗生素类、抗病毒糖苷酶抑制剂类、环磷酰胺类抗癌药物、肾上腺素受体激动剂类和5-羟色胺重摄取抑制剂类等重要化合物的分子中。另外,手性γ-仲胺醇也可作为重要的构筑模块用于有机合成之中,比如用于合成手性配体或者双环异硫脲类小分子催化剂。合成手性γ-仲胺醇类化合物的方法众多,不对称催化氢化β-仲氨酮类化合物是合成该类化合物最重要的方法之一。本课题组开发的tBu-Ru PHOX-Ru催化剂在多种类型的不对称催化反应中得到定量的收率和高达99.9%ee的对映选择性。本论文的工作就是开展tBu-Ru PHOX-Ru催化β-仲氨酮类化合物的不对催化氢化反应,构建手性γ-仲胺醇类化合物。论文以tBu-Ru PHOX-Ru为催化剂,首先以N-苄基-1-苯基-3-氨基丙酮为基准底物,对反应条件进行考察和优化。主要筛选了反应添加剂、溶剂、温度和压力等条件对不对称催化效果的影响。最终确定最优反应条件为:DBU为添加剂,Et OH为溶剂,温度为25 oC,氢气压力为50 bar。在此基础上,论文对一系列β-仲氨酮类化合物进行了考察,基本都以定量的收率和高达99%ee的对映选择性得到手性γ-仲胺醇类化合物。该反应可以2000 S/C的比例及克级以上的规模高效的完成。最后,论文将合成的手性γ-仲胺醇进行了一系列的衍生,得到一系列有药用价值的手性分子及手性小分子催化剂,例如,制备帕罗西汀的关键中间体和双环异硫脲类小分子催化剂等。总之,论文为手性γ-仲胺醇类化合物的合成提供了一种简便高效的方法。
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