斑蝥素在中国的应用历史已有2000多年。斑蝥素对于原发性肝癌、胃癌、食道癌等具有良好的效果，但是其对于泌尿系统较严重的毒副作用限制了其临床应用。去甲斑蝥素与斑蝥素相比，其在2，3位少了两个甲基，抗肿瘤活性与斑蝥素相当，毒副作用明显降低，尤其对于泌尿系统的损伤几乎消失。　　 研究证实，斑蝥素及去甲斑蝥素通过诱导癌细胞凋亡，阻滞其生长、使之停滞于细胞周期的G2/M期，抑制DNA合成等产生抗肿瘤活性。　　 最近的研究表明，斑蝥素和去甲斑蝥素是蛋白磷酸酶2A(Protein Phosphatase2A，PP2A)的抑制剂。蛋白磷酸酶2A是一个重要的丝/苏氨酸蛋白酶，在许多生理活动中起着关键作用，这为它的化学及生物学研究赋予了新的生命力。构效关系研究显示，(去甲)斑蝥素骨架衍生化尚无有利的证据支持，而(去甲)斑蝥素酸酐部位衍生化展现了广阔的前景。　　 本课题设计合成了一系列去甲斑蝥素的酸酐部位结构衍生物，包括去甲斑蝥素衍生物磷酸酯化衍生物及去甲斑蝥素与二苯乙烯类化合物的协同前体药物，为进—步的深入研究建立了方法学基础；设计并开展了N-羟乙基-7-氧双环[2，2，1]庚烷-2，3-双甲酰亚胺的磷酸化反应、去甲斑蝥素的溴代及环氧化反应的研究等。化合物结构经31PNMR，1HNMR，FAB-MS和IR的确证，其中甲斑蝥素衍生物磷酸酯化衍生物及去甲斑蝥素与二苯乙烯类化合物的协同前体药物这六个药物均为全新合成的化合物，均未见文献报道。同时还对部分化合物进行了生物活性的测试。其中去甲斑蝥素磷酸二钠盐与磷酸化之前化合物相比，不仅极大提高了水溶性，而且其对于MGC803细胞株的抑制活性甚至比去甲斑蝥素更高。