目的:观察TACE术中应用CalliSpheres?载药栓塞微球(CalliSpheres Beads,CB)搭载三氧化二砷(Arsenic trioxide,ATO)对兔VX2肝肿瘤模型肝肾功能的影响其药物代谢动力学。材料和方法:64只荷瘤兔随机平均分为4组,每组16只:对照组(Control组),空白微球栓塞组(CB组),三氧化二砷载药微球栓塞组(CBATO组),三氧化二砷碘油栓塞组(cTACE组)。各组TACE术后各时间点取血并分别检测肝肾功能指标。CBATO组和cTACE组术后按时间点取血并检测血药浓度。各组分别在术后1天、3天、7天、14天时处死实验兔4只,取瘤块、肝脏、肾脏、肺、心脏和肌肉以测定药物浓度。结果:术后1天、3天、7天时CBATO组和cTACE组ALT和AST水平与CB组相比较高,且差异有统计学差异(P均<0.05);CBATO组ALT和AST水平较cTACE组相比较低,但无统计学差异(P均>0.05)。在TACE术前、术后1天、3天和7天时四组实验兔尿素氮及血肌酐水平的差异无统计学意义。术后10分钟、20分钟时CBATO组较cTACE组血药浓度较低,且差异有统计学意义(P<0.001);术后40分钟、1小时、3小时、6小时CBATO组较cTACE组血药浓度较低,但无统计学差异(P>0.05);术后12小时、1天、3天,CBATO组较cTACE组血药浓度高,但无统计学差异(P>0.05)。在活性瘤组织内,CBATO组ATO浓度较cTACE组浓度较高,术后1天无差异,术后3、7、14天相比有统计学意义(P<0.05)。结论:1.CalliSpheres?载药栓塞微球(100-300μm)加载三氧化二砷与三氧化二砷碘油乳剂相比可以延长药物作用时间、提高肿瘤组织药物浓度且肝肾功能损伤更小。2.在TACE术后1天、3天、7天和14天时,CalliSpheres?载药栓塞微球(100-300μm)加载三氧化二砷与三氧化二砷碘油乳剂相比,肾、肺、心脏和肌肉组织中ATO浓度更低。