光动力治疗（PDT）是一种新型的肿瘤治疗方法。临床用的光动力治疗光敏剂,缺少对肿瘤组织和健康组织进行区分的能力,治疗时患者需要避光。开发出肿瘤组织特定激活的光敏剂具有重要的科学意义和应用价值。肿瘤组织有着区别于健康组织的微环境。利用肿瘤微环境开展激活型的光敏剂是当前研究的一个热点。本论文基于纳米技术的优势和一类具有热激活延迟荧光（TADF）性质的荧光素类光敏剂的独特性质,开展了两例肿瘤微环境特定生物物种激活的纳米光敏剂的研究。首先,设计合成了具有脂溶性且荧光及PDT效果可激活的光敏分子DCF-MPYM-DA,利用美国食品和药物管理局（FDA）认证的两亲性高分子维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）,通过自组装形成有机聚合物纳米胶束,包封DCF-MPYM-DA,制备得到纳米胶束光敏剂TPGS@DCF-DPYM-DA。纳米光敏剂TPGS@DCF-DPYM-DA进入肿瘤细胞前处于荧光及光动力效率的“off”状态。当纳米光敏剂到达肿瘤细胞内,肿瘤微环境中活性氧（ROS）和酯酶的共同作用,能够快速开启纳米光敏剂的光动力治疗和荧光功能。该纳米光敏剂应用于乳腺癌细胞MCF-7的光动力治疗,MTT毒性分析结果表明,对于乳腺癌细胞MCF-7,单纯的TPGS不足以杀灭肿瘤细胞,而纳米光敏剂的PDT效果显著,半抑制浓度(IC50)为131μg/m L。其次,基于课题组前期报道的荧光素衍生物的生物硫醇探针DCF-MPYM-thiol,利用TPGS,通过包封DCF-MPYM-thiol,自组装形成有机聚合物纳米胶束,制备得到纳米胶束光敏剂TPGS@DCF-DPYM-thiol。该纳米光敏剂TPGS@DCF-DPYM-thiol进入肿瘤细胞前同样也处于荧光及光动力效率的“off”状态。当纳米光敏剂到达肿瘤细胞内,肿瘤细胞中活性氧（ROS）和谷胱甘肽（GSH）共同作用,能够快速开启光动力治疗和荧光功能。因激活过程可消耗GSH,该纳米光敏剂应用于乳腺癌细胞MCF-7的光动力治疗,取得比上一个纳米光敏剂更佳的治疗效果,半抑制浓度(IC50)为80μg/m L。综上所述,本论文利用一种两亲性高分子TPGS作为纳米胶束的单体,与两个分子光敏剂进行自组装制得两个激活型纳米光敏剂TPGS@DCF-DPYM-DA和TPGS@DCF-DPYM-thiol,这两个纳米光敏剂在肿瘤细胞的光动力治疗中取得较好的治疗效果。