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通过凝胶柱层析、高效液相制备等手段对葡萄籽进行成分分离分析,共得到18种成分,根据其理化性质及1D-NMR、2D-NMR、X-ray crystallography、IR、ESI-MS等谱学数据,结合大量文献,鉴定了其中12种成分,包括狼茶素[(+)-catechin,3]与表儿茶素[(-)epicatechin,4];三个儿茶素内酯样衍变结构(catechin lactone,epicatechin lactone Ⅰ、Ⅱ,5-7);五个原花青素二聚体(procyanidin B1-B5,8-12);没食子酸(gallic acid, 2)与琥珀酸(succinic acid, 1).其中catechin lactone,epicatechin lactoneⅠ、Ⅱ为三个新化合物,结构与儿茶素类关系密切,从生源上可能为主成分儿茶素类衍变而来.其中,对代表化合物(+)-catechin、(-)-epicatechin、epicatechin lactone Ⅰ、procyanidin B4、gallic acid利用Fe<3+>还原试验评价化合物还原能力;DPPH·捕获试验评价自由基捕获能力;荧光法评价化合物对体外糖基化终末产物(AGEs)形成抑制作用;单细胞凝胶电泳法研究化合物对体外H<,2>O<,2>诱导DNA损伤的防护作用.另外,对catechin、epicatechin lactone Ⅰ对前列腺PC-3细胞生长增殖抑制作用,抗白色念珠菌活性进行了研究.并探讨各活性的量效、构效关系.150μM catechin本身可诱导一定的DNA损伤,导致95﹪细胞出现彗尾.10μM、25μM未见明显损伤.10μM catechin、procyanidin B4、epicatechin lactoneⅠ分别处理细胞,再用10μMH<,2>O<,2>损伤,彗尾平均尾长为691、315、300μM;25μM catechin、procyanidin B4、epicatechin lactone Ⅰ、epicatechin分别同样处理细胞后,平均尾长分别为320、397、796、707μM,而H<,2>O<,2>阳性对照组为903μM.说明所测样品在10μM、25μM均表现一定DNA氧化损伤防护作用,但量效关系不规律,catechin在高浓度本身可诱导DNA损伤,显示一定毒性.Catechin、epicatechin lactoneⅠ(4-32μM)处理PC-3细胞,浓度增加,抑瘤率增加,32μM的抑瘤率分别为26﹪、37﹪,说明有一定抑瘤活性.两者抗真菌试验未显示明显活性.