黄酮类化合物广泛存在于自然界中，是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物，黄酮类化合物具有广谱的药理活性和较低毒性，尤其在治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗病毒等方面都有显著的生理活性，因此已成为国内外天然药物开发利用研究的热点。特别是近年来对其化学结构与生物活性的相关性研究越来越受重视，这对从自然界中寻找黄酮先导化合物和进行结构改造或修饰，以及对创制新药都具有重要意义。 蛇葡萄素属于黄酮类化合物。近年来我们发现蛇葡萄素是一种很强的酪氨酸酶抑制剂，蛇葡萄素在小鼠体内有抑制黑色素瘤生长的作用，在体外可显著抑制人早幼粒细胞白血病HL-60、K562细胞、人鼻咽癌HK-1细胞、人肝癌BEL-7402细胞、人乳腺癌MCF-7细胞增殖。 蛇葡萄素具有毒性低而来源广泛，提取率高的优点。但其稳定性较差，易发生氧化反应，不溶于氯仿，乙醚，易溶于乙醇，甲醇，溶于热水。这样的性质给实际应用带来困难，进行结构改造或修饰是解决这些问题的一个好办法。 5-氟尿嘧啶是嘧啶类抗代谢物，抗瘤谱广。40多年来，5-氟尿嘧啶始终作为首选抗代谢药用于临床治疗结直肠癌、胃癌、乳腺癌等多种癌症。但由于首过代谢显著及亲脂性较低，5-氟尿嘧啶的生物利用度低，影响抗肿瘤疗效，且其治疗剂量与中毒剂量接近。为克服临床应用时存在的恶心、呕吐、腹泻、脱发、体重减轻、白细胞与血小板下降等副作用，对5-FU的衍生物的合成、药理、毒理、代谢等进行了大量的研究，以寻求5-FU的前体药物。结果表明：将5-FU适当衍生化可克服其吸收差的缺点，同时可提高选择性，降低毒副作用。黄酮类化合物因为分子堆积而溶解度较小，限制了在药剂学中的应用。在蛇葡萄素的酚羟基上引入较大的基团后，由于存在加大的位阻，可以使A、B、C环之间的二面角增大，阻碍分子相互接近，削弱了分子间作用力，从而有可能提高化合物的水溶性。 将5-FU适当衍生化可克服其吸收差的缺点，同时可提高选择性，降低毒副作用，而且同时Amp能较大程度增强化疗药的抑瘤作用。因此，可以运用药物拼合原理，将蛇葡萄素和5-氟尿嘧啶通过酯键连接在一起，制成水溶性较大的新衍生物作为前药。产物在人体内酯酶的作用下分解，发挥疗效，两种药物在药理活性上又可以相互促进，达到增强疗效、减轻毒副作用的目的。而且成酯后的药物要通过酯酶水解才可以释放出来，有延长作用时间。 因而进行了一个三部反应的衍生物合成。第一步：使5-氟尿嘧啶与氯乙酸在氢氧化钠水溶液中反应，制备出5-氟尿嘧啶-1-乙酸。第二步：用氯化亚砜做酰化剂，在N，N-二甲基甲酰胺的催化下，使5-氟尿嘧啶-1-乙酸酰化，转化成5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯。第三步：使5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯与蛇葡萄素上的酚羟基发生反应，生成酯。从而达到这两种药物拼合的目的。 结果制得了化合物(5-氟尿嘧啶-1-乙酸)-7-蛇葡萄素酯。经初步的细胞毒性实验证明，(5-氟尿嘧啶-1-乙酸)-7-蛇葡萄素酯有较好的抗肿瘤作用。