艾滋病(AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)所引起，在不到30年的时间已成为肆虐全世界令人可畏的致死性传染病，到目前为止已有210多个国家和地区发现该种疾病。高效抗逆转录疗法(HAART)的使用虽然在一定程度上有效地遏制艾滋病的传播，但随之HIV-1感染者体内出现的药物毒性与抗药性，以及其昂贵的治疗价格等因素导致其继续蔓延。因此，寻找新的抗病毒靶点并建立相应的药物筛选平台显得尤为重要。近年，HIV病毒感染因子Vif被证实能够结合人体抗病毒因子载脂蛋白B mRNA编辑酶催化多肽样蛋白3G(APOBEC3G)，引起抗病毒因子的降解，从而使HIV-1毒粒的感染力增强10-1000倍。Vif和APOBEC3G之间相互作用的研究证实Vif将成为抗HIV药物开发的新靶点。 本研究在构建出HIV-1 Vif与人APOBEC3G原核表达蛋白的基础之上，依赖我国丰富的天然药物宝库，利用Biacore技术对丰富的药物库资源进行高通量筛选，寻找针对两个蛋白为靶点的天然药物有效提取物药物先导化合物的研究。得到先导化合物CD60％醇提物乙酸乙酯部分，而后构建出HIV—1 Vif与人APOBEC3G的真核表达质粒，利用共转染和Western Blot等检测技术在真核表达体系中进一步研究得出50μg/ml的CD60％醇提物乙酸乙酯部分能够对HIV-1Vif降解APOBEC3G蛋白产生保护性作用；最后将所筛选出CD60％醇提物乙酸乙酯部分在细胞培养体系中进行药效学评价，利用HIV-1感染MT4的细胞实验，结果证明其对病毒的具有抑制作用，IC50为0．0284mg/ml，证实其明显存在着抗HIV-1的有效成分。进一步对CD60％醇提物乙酸乙酯部分进行HPLC-MS分析，确定了分子量236的化合物为本课题从中药中找到的，以HIV-1 Vif与人APOBEC3G为靶点，具有抗HIV-1活性的有效单体。