松萝酸（Usnic Acid）是地衣中广泛分布的次级代谢产物之一,是一类具有二苯并呋喃结构的天然抗生素,属于非基因毒抗癌剂,具有广谱生物活性,包含抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗结核等多种药理活性,但水溶性差不利于成药,且具有一定肝毒性。本课题对松萝酸纳米晶给药系统的制备进行了研究,并对两种松萝酸纳米给药系统的肝毒性做了初步研究。（1）建立了松萝酸及其制剂的HPLC检测方法,色谱条件为:Welchrom^?C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）、流动相为甲醇-(50 mmol·L^-1 KH₂PO₄:三乙胺500:1)（70:30）、检测波长为285 nm、流速为1 mL·min^-1、柱温为40℃。结果表明该方法检测松萝酸稳定可靠,重复性好,可用于松萝酸及其制剂的含量测定研究。（2）通过两步高压匀质法制备松萝酸脂微球,并对制备得到的松萝酸脂微球进行了表征。制备得到的松萝酸脂微球外观呈乳白色、均一不透明液体,液体表面均未出现明显的油滴、挂壁、分层现象;TEM电镜下观察松萝酸脂微球呈圆形,边界形态清晰,表面光滑无明显褶皱、破损,说明制备得到松萝酸脂微球形态良好,无破裂、沉积、酸败等现象。粒径大小为237.4 nm,PdI值为0.251,Zeta电位为-39.0mV,均符合纳米晶制备要求。且在6个月内,松萝酸脂微球的粒径在235.8-237.4nm范围,Zeta电位在-33.2^-39.0mV范围,包封率在76.69⁸0.50%范围,含药量在94.18⁹6.07%范围。表明在4℃条件下冷藏条件下,松萝酸脂微球各指标基本稳定。（3）比较研究了三种松萝酸纳米晶的制备方法,并优选其中一种进行制备工艺及处方的优化。最佳制备方法为球磨法;最佳处方为1%松萝酸、1.4%泊洛沙姆188、1.4%聚山梨酯80;最佳制备工艺为不同直径研磨珠（Ф12.7 mm、Ф10 mm、Ф8 mm、Ф5 mm）的质量比为2:3:4:4,球磨机转速为500 r·min^-1。（4）对松萝酸纳米晶进行了表征。松萝酸纳米晶是淡黄色粉末状固体;SEM电镜下观察松萝酸纳米晶呈针状自由散在。粒径大小为333.4±2.5nm,PdI值为0.256±0.005,Zeta电位为-29.3 mV,均符合纳米晶制备要求。（5）对两种松萝酸纳米给药系统减毒作用进行了初步研究。采用LC-MS/MS的方法,进行了松萝酸纳米晶和松萝酸脂微球两种给药系统在小鼠肝脏细胞的代谢组学研究。结果表明与松萝酸原料药相比较,松萝酸纳米晶与脂微球两种剂型具有减轻肝毒性的作用。