双功能硫脲催化炔酮酸酯化合物与硝基烯的不对称Michael加成反应

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手性是自然界的基本属性之一,在自然界中许多物质都是具有手性的,合成手性化合物已经成为目前研究中最为活跃的领域之一。不对称Michael加成反应是有机合成中构建具有光学活性和高官能化的碳一碳键,碳一硫键等骨架的重要反应之一,其加成产物可以转化为许多重要的中间体,所以不对称Michael加成反应是合成众多重要的手性合成子和药物中间体的有效手段。自从一系列含有各种手性骨架的双功能硫脲/叔胺催化剂相继被合成并报道,并在一系列不对称催化反应中得到了广泛的应用。不对称Michael加成反应更加被化学家关注。本论文主要研究了炔酮酸酯与硝基烯发生的不对称迈克尔加成。主要包括以下几部分。  第一部分综述了双功能硫脲催化剂应用于催化硝基烯共轭不对称迈克尔加成反应研究进展。  第二部分报道了手性叔胺硫脲双官能团催化剂催化的炔酮酸酯化合物与硝基烯的不对称迈克尔加成反应。发展了第一个炔酮酸酯化合物与硝基烯的不对称共轭加成反应。在叔胺硫脲双官能团有机催化剂作用下,以高达92%的收率和高达99%ee值,获得了加成产物。而且该反应的底物适应性很强。对于烷基取代的炔基底物及烷基取代和杂环取代的硝基烯均适用。  第三部分对课题进行了总结。
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