本文分别从β-（或γ-）吡啶甲酸、（＋）-反式菊酸及二氯菊酸出发，经酰化、异硫氰酸酯化，再与取代-2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了18个未见文献报道的N’-（取代嘧啶-2-基）-N-β（或γ-）-吡啶甲酰硫脲（Ⅰ）、（Ⅱ），5个未见文献报道的N’-（取代嘧啶-2-基）-N-（＋）-反式菊酰硫脲（Ⅴ）及5个未见文献报道的N’-（取代嘧啶-2-基）-N-二氯菊酰硫脲（Ⅵ）。用Br₂作氧化剂，将N’-（取代嘧啶-2-基）-N-β-（或γ-）吡啶甲酰硫脲（Ⅰ）、（Ⅱ）分别氧化环化得到14今未见文献报道的2-β-（或γ-）吡啶甲酰亚胺基-2H-1，2，4-噻二唑并[2，3-a]嘧啶（Ⅲ）、（Ⅳ）。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对这六个系列目标化合物进行了结构表征，并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ）、（Ⅴ）、（Ⅵ）的结构通式如下： 在国家南方农药创制中心上海基地生测部对（Ⅰ）～（Ⅳ）四个系列的目标化合物进行了除草活性的初步测试工作，对（Ⅴ）～（Ⅵ）两个系列的目标化合物进行除草、杀虫、杀菌三种活性的初步普筛工作。结果表明：（Ⅰ）～（Ⅳ）四个系列的部分目标化合物具有很高的除草活性，且对玉米较为安全；（Ⅴ）～（Ⅵ）两个系列的部分目标化合物兼具除草、杀虫、杀菌等多重功效。