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本文通过在N1位引入含三氟甲基苯基取代基，共设计并合成了未见文献报道的10个中间体和16个N-1位三氟甲基苯基取代的喹诺酮类衍生物，所有目标化合物结构经质谱和1H核磁共振谱图等的确认。由国家新药筛选中心对目标化合物抗菌活性的初步生物活性测试结果表明：化合物5a，5d，5e和5g对革兰氏阴性菌(大肠杆菌)具有一定的离体抗菌活性。
本文还尝试对重要的喹诺酮类药物司帕沙星工业化制备中存在的问题进行改进，使2，3，4，5-四氟苯甲酸硝化反应的收率由文献报道的50～60％提高到78％。设计了一条新的司帕沙星合成路线并进行了初步的尝试。