目的：探讨黄芪甲苷对大鼠CYP1A2酶活性的影响。方法：分别选用非那西丁和茶碱作为测定CYP1A2酶活性的探针，以研究黄芪甲苷对CYP1A2酶活性的影响。在体外试验中，采用微粒体温育法，考察黄芪甲苷对大鼠肝微粒体中CYP1A2酶活性的影响，并探讨其抑制机制及抑制动力学。在体内实验中，采用短期和长期两种给药手段，通过比较实验组和对照组药代动力学参数的差异来考察黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响。用高效液相色谱法检测代谢产物及探针底物。结果：黄芪甲苷抑制大鼠肝微粒体中CYP1A2酶的活性，呈现剂量依赖性且IC50为45μmol·L-1。黄芪甲苷对大鼠肝微粒体中CYP1A2酶的抑制无时间依赖性。黄芪甲苷竞争性抑制大鼠肝微粒体中CYP1A2酶活性，且抑制动力学参数（Ki）为6.29μmol·L-1。在短期给药时，对照组和实验组的动力学参数无统计学差异。在长期给药时，实验组的动力学参数药物浓度-时间曲线下面积AUC(0-∞)(133.01±10.52)明显高于对照组(100.14±15.03)，而体内总体清除常数CL/F(0.12±0.0093)低于对照组(0.16±0.024)且P＜0.05，其它的参数无统计学差异。结论：黄芪甲苷是CYP1A2酶的抑制剂。长期服用黄芪甲苷时能够抑制CYP1A2酶的活性，很可能是由于黄芪甲苷竞争性地抑制大鼠肝微粒中CYP1A2酶的活性。临床中应尽量避免黄芪甲苷与CYP1A2所代谢的的药物联合使用，避免中西药相互作用的发生。