【摘 要】
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紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产物,1966由美国化学家Wall和Wani教授从太平洋红豆杉树皮中分离而得。紫杉醇是一种作用机制非常新颖的抗微管药物,能促使微管蛋白聚合同时
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紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产物,1966由美国化学家Wall和Wani教授从太平洋红豆杉树皮中分离而得。紫杉醇是一种作用机制非常新颖的抗微管药物,能促使微管蛋白聚合同时抑制其解聚,继而阻断细胞有丝分裂发挥抗癌作用。临床上广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌以及肺癌等恶性肿瘤的治疗,是目前最有潜力的抗肿瘤药物之一。紫杉醇及其注射液最早由Bristol-Myers Squibb公司研制开发,1992年获FDA批准首次进入美国市场。上市后不久就创造了10亿美元的销售记录,并且以20%以上的增长率持续增长。目前紫杉醇已在世界范围内广泛使用,预计在今后10-15年内,紫杉醇仍是最主要的抗癌药品之一。市售的紫杉醇大多用半合成法制备而得。常用的半合成方法存在反应条件苛刻、副产物多、收率低等缺点,我们选择以10-DABⅢ为起始原料,通过与醋酐反应10-OH酰化生成巴卡亭Ⅲ,再同三乙基氯硅烷反应生成7-O-三乙基硅巴卡亭Ⅲ,接着与紫杉醇侧链酸缩合生成紫杉醇缩合物,最后用盐酸酸化脱去保护同时侧链开环生成紫杉醇。本工艺路线简便、反应条件温和、操作方便,收率较好,我们通过实验筛选,摸索出较优的工艺参数,同时对产物进行初步的质量研究,为今后的产业化提供了参考依据。
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