熊果酸是一种广泛存在于天然植物中的三萜类化合物，具有抗肿瘤、保肝、抗炎等多种生物活性。通过对熊果酸的结构修饰，合成一系列熊果酸衍生物，对寻找新型抗肿瘤药物具有重要意义。对熊果酸C-3位进行化学结构修饰，经过氧化，肟化或腙化合成了6个熊果酸衍生物，利用IR、1H NMR、13C NMR和MS等波谱学方法对化合物的结构进行鉴定，其中4个为新化合物。运用饱和水溶液法将熊果酸及其衍生物与β-环糊精形成环糊精包合物，利用红外光谱验证包合物的生成。采用MTT法检测熊果酸及衍生物对宫颈癌HeLa细胞的抑制活性，筛选出较熊果酸活性更高的抗HeLa细胞的化合物。熊果酸及衍生物对宫颈癌HeLa细胞的抑制作用，均随着药物作用时间延长而增强，呈时间依赖性趋势。在一定浓度范围内，随着浓度升高而抑制作用增强，呈剂量依赖性趋势。3-肟基熊果酸和3-（4’-二硝基）苯腙熊果酸都具有很强的抑制活性，均强于熊果酸和阳性对照5-FU的抑制作用，IC50值分别8.3μg/mL和23.5μg/mL，3-肟基熊果酸活性最佳，抑制率达到98.9%。3-氧代熊果酸和3-（2’,4’-二硝基）苯腙熊果酸对细胞的增殖抑制作用相近，3-（2’-硝基）苯腙熊果酸对细胞的抑制活性最弱，其次是3-（3’-硝基）苯腙熊果酸，以上四种化合物均弱于熊果酸的活性。熊果酸衍生物包合物没有明显的抑制作用。