【摘 要】
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论文首先在综述部分系统的概述了以下内容:鬼臼毒素及其衍生物具有显著的抗肿瘤活性,其中鬼臼毒素的糖苷衍生etoposide(VP-16)和teniposide(VM-26)被广泛用于临床。鬼臼毒素
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论文首先在综述部分系统的概述了以下内容:鬼臼毒素及其衍生物具有显著的抗肿瘤活性,其中鬼臼毒素的糖苷衍生etoposide(VP-16)和teniposide(VM-26)被广泛用于临床。鬼臼毒素结构中C-4位立体构型对其生物活性有重要影响。另外,鬼臼毒素中4个连续手性中心和敏感的反式内酯环结构给合成工作带来很大挑战。目前常用于构建鬼臼毒素主体结构的合成方法主要有:Diels-Alder反应,共轭加成反应等。论文实验部分我们在综合考虑文献的基础上,经过实验摸索,并结合鬼臼毒素中间体的结构特点以简单的胡椒醛为起始原料,对α,β-不饱和羰基化合物具有选择性还原的锂铝氢还原反应为关键步骤,先后经过Knoevenagel缩合,间氯过氧苯甲酸环氧化,碱性过氧化氢环氧化,DCC缩合酯化等反应合成了鬼臼毒素中间体。
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