由于肿瘤细胞的过度增殖和对正常组织的侵犯、转移，癌症成为威胁人类健康的严重疾病。然而目前在临床肿瘤诊断和治疗中广泛应用的药物多为非选择性药物，体内分布广泛，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用，导致患者不能耐受，故提高药物的肿瘤选择性，减少其在非靶向部位的聚集是提高抗肿瘤药物疗效的关键。靶向性药物能最大限度地进入到靶区，并在靶区浓集，直接作用于病变组织、器官和细胞，延长药物与靶部位的作用时间，使到达需药部位的药量增加，从而减少用药量、药物的毒副作用，达到高效低毒的治疗效果。因此寻找具有靶向性、毒性小的肿瘤诊断试剂和肿瘤药物一直是科学家们关注的热点。生物靶向纳米药物和磁性靶向纳米药物是目前靶向纳米药物研究的两大热点，其中具有核壳结构的纳米颗粒引起了人们的关注，二氧化硅具备良好的生物安全性，表面的硅羟基易于修饰，可与各种生物分子通过多种方式偶联且不会对生理活动造成危害。使得二氧化硅包覆的纳米颗粒在核壳结构的纳米粒子中脱颖而出。微乳液法核壳纳米技术具备能形成大小均匀的纳米颗粒核和纳米颗粒外壳的易于修饰的特点，因此采用微乳液法核壳纳米技术能获得具有相对稳定核壳结构的核壳纳米颗粒。　　 本文综述了纳米磁性和荧光探针材料的研究进展，系统地研究了各种内外因素对采用油包水(W/O)反相微乳液法成核，硅烷化试剂在微乳液中水解形成三维网状结构的二氧化硅进行包壳的方法制备纳米颗粒的影响，成功制备了一系列能作用于肿瘤细胞的纳米微球。并对其生物活性进行了研究，主要创新性结果如下：　　 (1)以Gd-DTPA为核，合成了二氧化硅包裹的顺磁性纳米粒子，并成功在其外部以肿瘤靶向性配体及其配合物(Dpa，Mn-dpa，Fe-dpa)进行表面修饰。研究结果表明金属离子的配位影响纳米颗粒的大小，Fe-dpa修饰的纳米颗粒粒径在5nm-20nm。　　 (2)运用磁共振成像技术研究了纳米粒子在体外细胞和体内肿瘤组织的聚集程度，发现Dpa，Mn-dpa，Fe-dpa修饰的纳米颗粒在动物体外的T1加权磁共振成像均有着显著的对比增强度。 Mn-dpa修饰的纳米颗粒作为一种新型的体内MRI造影剂除了具有信号增强作用还有着一定的肿瘤聚集能力，这在国际上也是首次报道的。配合物修饰的纳米颗粒具有较好的稳定性和一定的抗肿瘤活性，可成为多功能MRI造影剂。　　 (3)以二氧化硅为壳，包裹罗丹明B(RhB)，制备了核壳结构纳米颗粒并在其表面用顺磁性配合物(Mn-dpa)进行修饰。研究结果表明Mn-dpa修饰的包裹罗丹明纳米颗粒不仅具有荧光成像的效果，而且还有着磁共振成像造影剂的作用，且具有低毒性，是一种双功能的诊断试剂。这打破了传统荧光染料探针应用的单一性，开辟了一类新型多功能探针的制备方法。　　 (4)运用微乳液法制备了以二氧化硅为壳，抗肿瘤活性铜配合物为核的纳米颗粒，并成功在其表面修饰了具有肿瘤靶向性的锰、铁配合物(Mn-dpa，Fe-dpa)。生物活性研究表明包裹后的纳米粒子大大降低了原有配合物的毒性，提高了其对肿瘤细胞的靶向性。我们还发现经紫外光照射后纳米粒子对肿瘤的杀伤作用显著增强，这在国际上为首次报道。研究结果为低毒性新型的治疗肿瘤药物的发展提供了新的途径。