血吸虫尾蚴是感染人畜的唯一阶段,消灭了尾蚴就可有效切断血吸虫的传播途径。为了实现这个目标,针对血吸虫尾蚴的静态水面生活习性,本论文研制了一种可以在水面快速自动扩散,并形成厚度在纳米量级的药物分子薄膜的新型药物。这种药物均匀地漂浮在水面上,能够有效地杀灭血吸虫尾蚴。　　研究过程中采用吡喹酮作为先导化合物,首先在冰盐浴条件下以浓硫酸/浓硝酸为硝化剂,通过硝化反应在苯环上引入硝基。然后以DMF为溶剂在酸性环境中用SnCl2进行还原,将硝基还原成氨基。最后将还原产物即氨基化合物与聚乙二醇的对甲基苯磺酸酯反应,将聚乙二醇连接到氨基上制得了一系列具有自扩散成膜性能的血吸虫尾蚴防治药物。合成过程中的各步反应产物通过红外光谱、高分辨质谱、核磁共振等手段进行了检测、验证。　　本论文中共合成、筛选出了8种具有自扩散成膜作用的药物分子,对筛选出的这些药物进行了灭尾蚴活性研究。实验时将药物配成浓度为0.5mg/μL的HCCl3溶液,用微型进样器取一定量的溶液滴到面积为15cm2的玻璃培养皿中,投放25~100条尾蚴,控制药物浓度为0.13mg/cm2,并在显微镜下观察尾蚴的存活情况。实验结果表明,化合物comp4a、comp4b具有良好的灭蚴活性,在浓度为0.13mg/cm2时,30min的灭蚴效率即可达到100％。　　为了研究药物分子在水面的成膜和分布情况,我们采用布鲁斯特角显微镜(BAM)和原子力显微镜(AFM)进行了研究。首先,通过布鲁斯特角显微镜(BAM)检测了每种化合物在低浓度下的水面呈膜情况(施放药物浓度为0.0088mg/cm2),实验表明,这些药物一经滴入水面,即可在水面快速自动扩散,并形成一层厚度均匀、致密的药物分子薄膜。尤其是化合物comp4a、comp4b,即使在浓度为2.76e-5mg/cm2时,仍然可以观测到稳定的膜层结构的存在。另外,为了检测水面上药物分子薄膜的厚度,还通过原子力显微镜(AFM)进行了研究。研究结果表明,水面上药物分子薄膜的厚度可以达到1nm,这也表明在低浓度下,药物分子是平躺在水面上的。