5-氟尿嘧啶(5-Fu)是近年来在临床上广泛使用的抗肿瘤药物,通过对细胞周期的抑制作用来发挥药效。但是其毒副作用大、半衰期短,给治疗过程带来了很大不便。药物控制释放体系不仅能够使药物在较长时间内持续地释放出来,而且增加了药物的靶向性。壳聚糖(CS)和聚乙烯醇(PVA)具有无毒、无污染的特性,同时具有生物可降解性,是用于控制药物释放的良好载体。本论文通过溶剂蒸发法、冷冻干燥技术将5-Fu与载体壳聚糖、聚乙烯醇制备成5-Fu/壳聚糖、5-Fu/聚乙烯醇纳米复合物。经电镜扫描,可观察到载药纳米复合物呈现均一、稳定的表面结构。并且随着载体浓度的增大,复合物呈现出结构更加紧凑,孔道逐渐减小的趋势。在研究纳米复合物的体外缓释作用时,5-Fu/壳聚糖纳米复合物在体外2.6h内迅速释放达56%,然后逐渐缓慢释放,直至48h释放达78%,仍有22%左右未释放。5-Fu/聚乙烯醇纳米复合物在体外2.6h内迅速释放达46%,然后逐渐缓慢释放,至24h释放达70%,仍有30%未释放。同时探讨了载体种类、载体浓度以及冷冻速度对载药纳米复合物释药速率的影响。通过MTT法测定5-Fu/壳聚糖、5-Fu/聚乙烯醇纳米复合物、固体粉末5-Fu对结肠癌细胞DLD1的杀伤率。结果显示5-Fu在短期内快速杀死细胞,但是长期作用失效。而5-Fu/壳聚糖、5-Fu/聚乙烯醇纳米复合物能在较长时间持续作用,在24h、48h、72h仍能抑制肿瘤细胞的生长,对5-Fu的缓慢释放起了明显的控制作用。