目的:靶向药物能够显著改善晚期非小细胞肺癌患者的生存时间和生活质量。本研究以鸟氨酸脱羧酶（ODC）自动调节回路中的鸟氨酸脱羧酶抗酶抑制因子-1（AZIN-1）为靶点,计算机辅助筛选出干扰AZ-1/AZIN-1相互作用的小分子抑制剂并研究AZIN-1小分子抑制剂对非小细胞肺癌A549细胞的抑制作用及其作用机制。方法:1)通过CCK-8法检测小分子抑制剂对A549细胞的生长抑制作用;2)通过流式细胞术（Annexin V-FITC/PI双染）分析小分子抑制剂对A549细胞的凋亡作用;3)通过流式细胞术（PI单染）分析小分子抑制剂对A549细胞周期的影响;4)通过细胞划痕实验检测A549细胞迁移;5)通过高效液相色谱法检测A549细胞内总多胺含量;6)通过蛋白质免疫印迹实验检测A549细胞内ODC、鸟氨酸脱羧酶抗酶-1（AZ-1）和AZIN-1的表达。结果:1)靶向AZIN-1的小分子抑制剂19号抑制剂显著抑制A549细胞的增殖,而22号抑制剂对细胞增殖无明显抑制作用;2)19号抑制剂能够促进A549细胞发生凋亡,而22号抑制剂对细胞凋亡无明显影响;3)19号抑制剂使A549细胞阻滞于G₀/G₁期,而22号抑制剂对细胞周期无明显影响;4)19号抑制剂在12 h及24 h能够明显抑制A549细胞的迁移,而22号抑制剂对A549细胞的迁移无明显影响;5)19号抑制剂能够完全抑制A549细胞内腐胺的生成,最终能够降低细胞内总多胺的含量,而22号抑制剂对细胞内多胺水平无明显影响;6)19号抑制剂能够明显降低A549细胞内AZIN-1和ODC的含量,并且能够增加AZ-1的含量,而22号抑制剂对A549细胞内AZIN-1、ODC和AZ-1的含量无明显影响。结论:本研究的结果证明AZIN-1小分子抑制剂19号抑制剂能够显著抑制A549细胞的增殖,使细胞发生G₀/G₁周期阻滞,诱导细胞发生凋亡,并抑制细胞迁移,显著抑制AZIN-1和ODC的表达,降低细胞内总多胺含量。上述结果表明19号抑制剂对抗非小细胞肺癌靶向药物的研发提供了新的思路。