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桑属（Morus）是桑科（Moraceae）中重要的属之一，物种资源十分丰富，在我国共有11种和12个变种，分布于全国各地。该属植物具有很高的经济价值，在植桑养蚕的农业基础上创造了灿烂的东方丝绸文明。同时，桑属植物还具有非常重要的药用价值。桑(Mulberry)作为传统中药始载于《神农草经》，其根皮、枝叶、果实均可药用，具有清肝明目、泻肺利水、祛风湿、利关节、补肝益肾、补血生津等功效。现代研究表明该属植物富含异戊烯基黄酮类化合物，主要包括桑根酮型（sanggenon）二氢黄酮、Diels-Alder加合物、黄酮等类型。该类成分是桑属植物的主要生物活性成分，其化学结构和生物活性的多样性为药物先导化合物结构的发现奠定了良好的基础。 脂肪组织是机体能量贮存的重要场所，对于维持机体的能量代谢平衡、脂质代谢和胰岛素平衡有着重要作用。脂肪细胞已成为研究肥胖和2-型糖尿病的潜在靶点。从天然产物中寻找干预脂肪细胞分化的活性化合物，检测对相关基因表达的作用，对于新一代抗糖尿病药物的发现具有重要意义。 酪氨酸酶是黑色素生物合成过程中必不可少的关键酶。通过抑制酪氨酸酶的活性可以限制黑色素生成，改善皮肤的色素沉着。从植物中寻找安全、有效的天然酪氨酸酶抑制剂在皮肤美白类化妆品市场具有良好的应用前景。 黑桑（Morus nigra Linn.）、川桑（Morus notabilis Schneid.）和滇桑（Morusyunnanensis koidz.）是3种物种资源丰富、分布具有特异性的桑属植物。有文献报道了黑桑和滇桑中抗氧化活性成分，而川桑的化学成分和生物活性均未见报道。我们以这3种桑属植物为研究对象，对黑桑茎枝、川桑茎枝和滇桑叶的化学成分进行了分离、结构鉴定，对所得化合物进行干预脂肪细胞分化和抑制酪氨酸酶两个方面的生物活性筛选。 从黑桑乙醇提取物的氯仿部位中分离鉴定了13个化合物:7个新的桑根酮型二氢黄酮，命名为黑桑素A--G（nigrasins A--G，Ⅰ-1-Ⅰ-7）;2个新的异戊烯基黄酮，命名为黑桑素H-I（nigrasins H-I，Ⅰ-8-Ⅰ-9）;1个新的异戊烯基黄酮醇，命名为黑桑素J（nigrasin J，Ⅰ-10）;3个已知的异戊烯基黄酮cudraflavone C(Ⅰ-11)，macaranone B(Ⅰ-12)和sanggenol H(Ⅰ-13)。从黑桑乙醇提取物的石油醚部位分离得到19个化合物:1个新的桑根酮型二氢黄酮，命名为黑桑素K(nigrasin K，Ⅰ-14);1个新的异戊烯基黄酮醇，命名为黑桑素L(nigrasin L，Ⅰ-15);17个已知化合物，分别为sorocein H(Ⅰ-16)，kuwanon J(Ⅰ-17)，chalcomoracin(Ⅰ-18), sanggeon C(Ⅰ-19), sanggeon O(Ⅰ-20), sanggenonA(Ⅰ-21), sanggeonM(Ⅰ-22)，sanggenol F(Ⅰ-23)， morachalcone A(Ⅰ-24)，2，4，2，4-四羟基-查耳酮(Ⅰ-25),isobacachalcone(Ⅰ-26), oxyresveratrol(Ⅰ-27), moracinC(Ⅰ-28),moracin M(Ⅰ-29)，2-(3-羟基-5-甲氧基苯基)-6-甲氧基苯并呋喃(Ⅰ-30)，moracinB(Ⅰ-31)，7-羟基-6-甲氧基香豆素(Ⅰ-32)。 从川桑乙醇提取物的石油醚和氯仿部位中分离鉴定了24个化合物:5个新的异戊烯基黄酮类化合物，命名为川桑素A-E（notabilisins A-E，Ⅱ-1-Ⅱ-5），3个新的2-芳基苯并呋喃，命名为川桑素F-H（notabilisins F-H，Ⅱ-6-Ⅱ-8）;16个已知化合物，moracin D(Ⅱ-9)，sanggenofuranB（Ⅱ-10），moracin B(Ⅱ-11)，2-(3-羟基-5-甲氧基苯基)-6-苯并呋喃醇(Ⅱ-12)，moracin C(Ⅱ-13)，moracinM(Ⅱ-14)，moracin R(Ⅱ-15), moracin O(Ⅱ-16), morusin(Ⅱ-17), cudraflavone C(Ⅱ-18),macaranone B(Ⅱ-19), kuwanon J(Ⅱ-20), chalcomoracin(Ⅱ-21), oxyresveratrol(Ⅱ-22)，4-prenyloxyresveratrol(Ⅱ-23)和2，4，5，7-四羟基二氢黄酮(Ⅱ-24)。 从滇桑乙醇提取物的石油醚和氯仿部位中分离鉴定了27个化合物:6个新的黄烷类化合物及其二聚体，命名为滇桑素A-E和H(yunnanensisins A-E and H，Ⅲ-1-Ⅲ-5，Ⅲ-8)，2个新的异戊烯基2-芳基苯并呋喃二聚体，命名为滇桑素F-G(yunnanensisins F-G，ⅢⅡ-6-Ⅲ-7)，1个新的异戊烯基查耳酮，命名为滇桑素Ⅰ（yunnanensisinⅠ，Ⅲ-9）;18个已知化合物，cudraxanthone M（Ⅲ-10），cudraxanthone D(Ⅲ-11)，4-[(2S)-3，4-二氢-7-甲氧基-8-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-2H-2-苯并吡喃基]-1，3-苯二醇(Ⅲ-12)，(2S)-3，4-二氢-2-（2-羟基-4-甲氧基苯基）-8-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-2H-1-苯并吡喃-7-醇(Ⅲ-13)，brosimine B（Ⅲ-14），sanggenofuranB(Ⅲ-15),moracin D(Ⅲ-16),moracin C(Ⅲ-17),2-(3-羟基-5-甲氧基苯基)-6-甲氧基苯并呋喃（Ⅲ-18），notabilisin H（Ⅲ-19），moracinⅠ（Ⅲ-20）和demethylmoracinⅠ(Ⅲ-21),morachalconeA(Ⅲ-22)和isobacachalcone(Ⅲ-23),kuwanon J(Ⅲ-24)，(2E)-3-(3，4-二羟基苯基)-2-丙烯酸乙酯(Ⅲ-25)，dehydrovomifoliol(Ⅲ-26)和2-oxiranemethanol(Ⅲ-27)。 分离得到的29个新化合物主要为桑根酮型二氢黄酮、异戊烯基黄酮、异戊烯基黄酮醇、异戊烯基黄烷及其二聚体和异戊烯基2-芳基苯并呋喃及其二聚体。有趣的是，其中有5对端基异构体，分别是Ⅰ-1与Ⅰ-2，Ⅰ-3与Ⅰ-4，Ⅰ-5与Ⅰ-6，Ⅱ-4与Ⅱ-5和Ⅲ-1与Ⅲ-2，它们均是通过制备HPLC得到成对分离，利用各种波谱手段鉴定区分。化合物Ⅰ-1-Ⅰ-6中异戊烯基的三种环化形式尽管在口山酮中常见，但却是首次出现在桑根酮型二氢黄酮中。化合物Ⅱ-4与Ⅱ-5具有新颖的两个骈合吡喃环，在黄酮醇类化合物是首次发现，另外我们还得到了这两个化合物的生源前体化合物Ⅱ-3。Ⅲ-1与Ⅲ-2是黄烷二聚体，一个单元体是异戊烯基黄烷，另一单元体是由黄烷C环开环形成的1，3-二苯丙烷，已报道的这类化合物均是通过黄烷的A环碳原子与1，3-二苯丙烷的γ位碳原子连接而成，化合物Ⅲ-1与Ⅲ-2是首次发现的两个通过黄烷B环碳原子与1，3-二苯丙烷的γ位碳原子连接而成的二聚体。化合物Ⅲ-6和Ⅲ-7结构具有一定新颖性，是首次发现的通过异戊烯基连接而成的2-芳基苯并呋喃二聚体。化合物Ⅲ-8是首个从天然产物中分离得到的由异戊烯基黄烷C环开环而形成异戊烯基1，3-二苯丙烷类化合物。 我们对从3种植物乙醇提取物的氯仿和石油醚部位分离得到的部分化合物进行了干预脂肪细胞分化和抑制酪氨酸酶两个方面的活性筛选，结果显示化合物Ⅰ-8，Ⅰ-9，Ⅱ-1，Ⅱ-2，Ⅱ-3和Ⅱ-20具有促进脂肪细胞分化的作用，并增强脂肪细胞分化基因aP2、GLUT4的表达，其中化合物Ⅱ-1和Ⅱ-3具有显著活性;此外发现了17个具酪氨酸酶抑制作用的活性化合物，其中11个化合物（Ⅰ-16-Ⅰ-21，H-15，Ⅲ-3-Ⅲ-5和Ⅲ-12）的酪氨酸酶抑制活性未见有文献报道，并且化合物Ⅰ-18，Ⅲ-3，Ⅲ-4和Ⅲ-12活性显著，IC50分别为0.12±0。02至0。81±0。17μM不等。 本文对黑桑、川桑以及滇桑进行了化学成分及其生物活性的研究，阐明了3种植物中主要单体化合物的结构:黑桑茎枝中主要成分为桑根酮二氢黄酮和Diels-Alder加合物等戊烯基黄酮类化合物，川桑茎枝中主要含有异戊烯基黄酮醇和2-芳基苯并呋喃，而滇桑叶中富含黄烷和2-芳基苯并呋喃类化合物，体现了桑属植物化学成分的多样性。从3种桑属植物中发现了具有促进脂肪细胞分化、增强aP2与GLUT4基因表达的活性化合物，并筛选出一系列具有显著抑制酪氨酸酶活性的单体化合物，初步探讨了具有该活性化合物的构效关系。上述研究工作对天然先导化合物的发现和植物资源的保护利用具有重要意义。 最后，本文对近8年来桑属植物的化学成分与药理活性的研究进展进行了综述。