目的:探讨氟比洛芬酯（FA）在子宫肌瘤患者肿瘤组织中的靶向分布,探讨FA对PGE₂和IL-6的影响,从而对FA的作用机制作进一步的研究。方法:ASA分类1～2级的择期子宫肌瘤手术切除女性患者40例,随机分为4个组:空白对照组（K0组）、不同剂量FA给药组（K1、K2、K3组）,每个剂量组10名。K0、K1、K2、K3组分别于手术切皮前15min给予生理盐水、FA 0.5 mg·kg^-1、1 mg·kg^-1、1.5 mg·kg^-1。待手术切除肿瘤组织时,记录给药与标本离体的时间间距（取材时间）,抽取静脉血及切取肿瘤组织（经病理证实）及距离肿块边缘3cm的正常组织。采用高效液相色谱法检测FA的活性代谢物氟比洛芬（FP）在血浆、子宫肌瘤患者肿瘤组织及正常组织匀浆中的药物浓度;采用ELISA法检测血浆、子宫肌瘤患者肿瘤组织及正常组织匀浆中PGE₂和IL-6浓度。采用SPSS13.0软件进行数据统计分析。结果:（1）空白K0组血浆中未检测出FP;给药K1、K2、K3组随着FA给药剂量的增加,血中FP浓度也随之增高,组间两两比较差异有统计学意义（P<0.05）。（2）空白组K0组其肿瘤组织和正常组织均未能检测出FP;给药K1、K2、K3组随着FA给药剂量的增加,肿瘤组织匀浆中FP浓度也随之增高,组间两两比较差异有统计学意义（P<0.05）。K1、K2、K3三组肿瘤组织匀浆中FP浓度均高于正常组织匀浆中FP浓度,差异有统计学意义（P<0.01）。K1、K2、K3三组正常组织匀浆中FP浓度组间两两比较差异无统计学意义（P>0.05）。（3）空白K0组血浆PGE₂水平最高;给药K1、K2、K3组随着FA给药剂量的增加,血浆PGE₂浓度呈现下降趋势,三组分别与K0组比较其差异均有统计学意义（P<0.01）;K2、K3组分别与K1组比较其差异有统计学意义（P<0.01）;但K3组与K2组比较,PGE₂水平虽然有所下降,但差异无统计学意义（P>0.05）。（4）空白K0组肿瘤组织中PGE₂水平最高,给药K1、K2、K3组随着FA给药剂量的增加,肿瘤组织中PGE₂浓度也呈现下降趋势。低剂量K1组与K0组比较其差异无统计学意义（P>0.05）,K2、K3组分别与K0组比较其差异有统计学意义（P<0.01）;但K2与K1,K3与K2比较,虽然PGE₂水平有所下降,但差异无统计学意义（P >0.05）。K0、K1、K2、K3四组肿瘤组织匀浆中PGE₂浓度均较正常组织匀浆中PGE₂浓度升高,其差异有统计学意义（P<0.01）。K0、K1、K2、K3四组正常组织匀浆中PGE₂浓度组间两两比较差异均无统计学意义（P>0.05）。（5）空白K0组血中IL-6水平最高;给药K1、K2、K3组随着FA给药剂量的增加,血中IL-6浓度呈现下降趋势,三组分别与K0组比较,其差异均有统计学意义（P<0.01）;K2、K3组分别与K1组比较,其差异均有统计学意义（P<0.01）;但K3组与K2组比较,虽然其IL-6水平有所下降,但差异无统计学意义（P>0.05）。结论:（1）FA在子宫肌瘤组织中具有一定的靶向分布。（2）FA可以降低血中疼痛介质PGE₂的浓度,在较高剂量(≥1 mg·kg^-1)时可以显著降低子宫肌瘤组织中PGE₂的浓度。（3）FA可以抑制血中致炎因子IL-6的升高。