农药行业是关系国计民生的重要行业，不仅与农民增产和农业增收紧密联系，还要保证对环境友好和对人类无害。致力于寻找广谱、高效的农药，提高农药利用率一直是多年来我国乃至世界农药行业研究和发展的主题。　　阿维菌素(Avermectines)是一组由土壤微生物，阿佛曼链霉菌(StreptomycesAvermitilis)发酵产生的大环化合物。阿维菌素因其高效、低残留的特点在农业和畜牧业都有广泛的应用。其衍生物伊维菌素(Ivermectin)因为高效的杀虫活性和对人类安全的特性，而被用于亚、非、拉美地区人民象皮病和河盲病的治疗。2015年诺贝尔生理学和医学奖授予了威廉·C·坎贝尔和大村智以表彰他们发现阿维菌素和在治疗人类寄生虫病方面的突出贡献。　　我们组长期致力于阿维菌素及其衍生物的开发和利用方面的研究。徐风波教授对甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的合成工艺进行了改进，并推进了甲维盐的工业化和其在农业生产方面的应用。　　农药阿维菌素以阿维菌素B1的含量进行标定，在阿佛曼链霉菌的发酵产物中阿维菌素B1和B2的含量比例大约为1∶1，在生产阿维菌素农药的过程中，产生大量的阿维菌素B2，没有得到充分的利用。本文致力于探索阿维菌素B2衍生化的产物，以期筛选出高效低毒的新型农药。　　本文以阿维菌素B2为前体物质探索其大环结构改变的衍生物的合成和应用。合成了阿维菌素B2的大环内酰胺衍生物和阿维菌素B2的开环酯衍生物，并研究了其作为农药杀虫、杀螨剂的应用。其生物活性测试结果表明这类大环结构改变的衍生物在一定浓度下，与前体物质保持了相当的杀螨活性。对阿维菌素B2开环酯衍生物的研究表明阿维菌素B2在大环结构被破坏的情况下，基本失去杀虫活性。本研究为阿维菌素B2的进一步应用研究奠定了一定的基础。