【摘 要】
：
Ⅱ型糖尿病人经常伴随着胰岛素抵抗、肥胖和高脂血症.PPARα/γ双重激动剂具有降糖和降脂双重功效,最适合Ⅱ型糖尿病人的治疗.PPARα/γ双重激动剂主要有α-烷氧基苯丙酸类和
论文部分内容阅读
Ⅱ型糖尿病人经常伴随着胰岛素抵抗、肥胖和高脂血症.PPARα/γ双重激动剂具有降糖和降脂双重功效,最适合Ⅱ型糖尿病人的治疗.PPARα/γ双重激动剂主要有α-烷氧基苯丙酸类和苯氧基异丁酸类.我们根据构效关系设计了22个苯氧基异丁酸等类型的新化合物,通过汇聚合成方法实现了13个目标物的合成.这13个化合物在胰岛素抵抗实验(3T3-L1脂肪细胞)筛选中均没有活性.S构型对羟基苯基乳酸衍生物是烷氧基苯丙酸类PPARα/γ双重激动剂的关键中间体,它的合成目前还存在相当大的难度.我们从市售、价廉的L-酪氨酸苄醚出发,三步实现该中间体的合成,所用原料均价廉易得,实验操作简单,无需特别设备,三步总产率可达40﹪以上,ee值100﹪.氨基酸的N-邻苯二甲酰化在减压下熔融,可以在较低的温度(多数在130-135℃)和较短的时间(15-30min)内完成反应.简单氨基酸,位阻氨基酸,甚至在180℃高温熔融条件下不反应的酪氨酸、色氨酸,均可以顺利反应.1,8-萘酐在0℃下被LiAlH<,4>还原成1,8-萘内酯.如果添加Lewis酸,如ZnCl<,2>、BF<,3>.Et<,2>O、AlCl<,3>,1,8-萘酐可以在室温下被温和地还原成1,8-萘二甲醇,避免了长时间在THF回流反应可能带来的危险.
其他文献
为传统播音正名──对当前一些播音员、主持人的看法江苏省灌云县人民广播电台王君当前有一种好象是非常流行的说法，或者说是观点，这就是：传统播音已不适应现代社会生活需要了，已
目的： 原肌球蛋白（Tropomyosin，TM）是肌肉收缩过程中的一种调节蛋白。本课题将基因重组的人平滑肌TM的同源体-β（hsmTM-β）表达于人冠状动脉平滑肌细胞（CASMC）中，旨在探讨TM对血管
本文研究了普伐他汀及其主要代谢物3’α-异普伐他汀的药代动力学。 研究方法：20名健康男性受试者口服单剂量普伐他汀钠片40mg后，于不同时刻从肘静脉取血，离心分离血浆，血浆样
境外卫星广播电视的挑战与我国广播电视的走向赵水福近来，在我国广播电视界，一些同志已经开始注意境外卫星广播电视的挑战问题。然而，从总体上看，这个问题还远未引起普遍的重视。
在众多的天然产物中,一些含有α-亚甲基-γ-丁内酯,α-亚甲基环戊酮,α-亚甲基环已酮,α,β-不饱和环酮结构的天然化合物具有显著的抗癌、抗炎活性.沈阳药物大学计志忠等自八
本文旨在观察盆腔炎冲剂(pengqiangyan chongji，PQYCJ)对慢性盆腔炎的作用。在本文研究中，采用大肠杆菌和苯酚胶浆两种致炎剂造成的大鼠慢性盆腔炎模型，观察了盆腔炎冲剂对模型大鼠有关各项指标的影响。同时研究了盆腔炎冲剂对大鼠离体和在体子宫收缩的影响，对小鼠耳廓肿胀和大鼠足肿胀致炎模型的影响，对小鼠热板法和醋酸扭体法所致动物疼痛反应的镇痛作用，及其体外的抗菌作用。 试验结果如
炎性肠病(inflammatory bowel diseases,IBD)包括溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)和克隆病(Crohns Disease,CD)，是一组发病机理不明的慢性肠道炎症性疾病。在欧美国家发病率较高，近年来亚洲国家的发病率也逐渐升高。柳氮磺胺吡啶(Sulfusalazine,SASP)和5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-A
本论文对西洋参冠瘿组织悬浮培养及其活性成分进行了研究。 西洋参冠瘿组织的悬浮培养研究表明：该转基因组织能够在无激素的MS液体培养基中生长，并合成人参皂苷。探讨了悬浮培养中冠瘿组织生长和人参皂苷合成随时间变化的规律，并测定了培养过程中主要营养成分(蔗糖、NH_4~+、NO_3~-以及磷元素)的消耗情况以及培养基pH值的变化情况。结果表明：悬浮培养比固体培养更有利于冠瘿组织的生长。组织生物量最高
研究背景脑中风是导致全球人类死亡的主要疾病,是第三大致死病因仅次于心脏病和癌症。同时,50%-70%存活者具有严重的后遗症,包括瘫痪,失语等。其中缺血性脑中风是脑中风的主
该研究以依托度酸胶囊为模型药物,分别建立了参比制剂和试验制剂的群体药动学模型,将相对生物利用度F作为一个参数引入模型,估算得出群体药动学参数和相对生物利用度以及所有