【摘 要】
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在众多的天然产物中,一些含有α-亚甲基-γ-丁内酯,α-亚甲基环戊酮,α-亚甲基环已酮,α,β-不饱和环酮结构的天然化合物具有显著的抗癌、抗炎活性.沈阳药物大学计志忠等自八
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在众多的天然产物中,一些含有α-亚甲基-γ-丁内酯,α-亚甲基环戊酮,α-亚甲基环已酮,α,β-不饱和环酮结构的天然化合物具有显著的抗癌、抗炎活性.沈阳药物大学计志忠等自八十年代以来一直从事着简化和修饰这些天然化合物结构和构效关系研究,并首先提出把这些化合物抗癌和抗炎活性相联系,同时证实了许多环酮Mannich碱类化合物具有抗癌、抗炎活性;并认为环酮Mannich碱可作为隐蔽的活性基团,α,β-不饱和环酮为辅补基团.在上述研究工作基础上,应用集合论和电子等排等药物设计方法,设计并合成了一些4-色满酮衍生物,并进行抗癌和抗炎活性筛选,同时依据抗炎与抗血小板聚集存在着一定的关系,对这些化合物进行抗血小板聚集筛选,为寻找先导化合物和创制新药提供了理论依据.
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