【摘 要】
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萘喹酯是一种喹啉类抗球虫药,它具有药效强毒性低的优点,被沿用至今。本文对萘喹酯合成工艺进行了研究。以间氨基苯酚为原料,经过酰化、Fries重排、苄基化、还原水解、缩合、
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萘喹酯是一种喹啉类抗球虫药,它具有药效强毒性低的优点,被沿用至今。本文对萘喹酯合成工艺进行了研究。以间氨基苯酚为原料,经过酰化、Fries重排、苄基化、还原水解、缩合、环合六步反应,得到目标产物萘喹酯,总收率从文献收率32.02%提高到44.5%。主要的工艺改进如下:在酰化反应中,我们将文献的回流温度降到室温,经过条件优化后收率可达100%;在Fries重排反应中,我们研究了反应温度、原料投料比、无水氯化铝的加入温度以及NaCl对反应操作的影响,简化了操作且反应收率从文献收率72%提高到91%左右;在苄基烷基化反应中,我们研究了原料投料比、催化剂、不同碱对反应的影响,反应收率从文献的82%提高到了91%;在环合反应中,我们通过套用母液使缩合和环合两步反应收率达到70%。
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