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阿霉素（Doxorubicin,DOX）又称多柔比星，是一种广谱类抗肿瘤药物，对各种处于生长周期的肿瘤细胞均有杀灭作用，在临床治疗上有广泛的应用。主要用于治疗急性白血病。阿霉素虽然对多种肿瘤细胞有作用，但其具有极大的毒副作用，这也很大程度限制了其在临床上的应用。本课题将氧化石墨烯（GO）与多糖高分子海藻酸钠（SA）和羧甲基纤维素钠（CMC）结合作为药物载体，负载DOX，制备GO-SA/DOX和GO-CMC/DOX载药体系，该体系具有pH敏感性，以达到缓释和靶向的效果。主要研究内容和相关结论如下： （1）采用改进的Hummers法将天然石墨经过两次氧化制备GO。通过红外、XRD、拉曼和TEM等表征，证实所制备的产物GO具有大量的含氧基团，如-COOH、-OH、C-O-C等，并且制得的GO片层结构明显。GO在PBS缓冲溶液中的有良好的分散性。通过交联剂将小分子己二酸二酰肼（ADH）接枝到GO上，制备成GO-ADH，对其进行红外表征，对比GO，表明GO-ADH被成功合成。 （2）通过EDC、NHS交联剂，将多糖高分子SA与GO-ADH以酰胺键的形式结合成载体基质GO-SA。经过红外和TEM一系列表征，表明产物即为GO-SA。同时采用TGA和Zeta电位法对GO-SA复合体的各组分含量和稳定性进行研究，结果表明GO-SA复合体中GO和SA的含量分别为39%和61%，且该复合体具有良好的稳定性。将DOX嵌连在GO-SA药物载体表面上，得到GO-SA/DOX载药体系。采用HPLC测载药率以及药物释放量。采用MTT法，以Hela细胞和NIH-3T3细胞为细胞模型，考察GO-SA、GO-SA/DOX对这两种细胞的毒性和DOX在细胞内的摄取情况。实验结果表明，GO-SA复合体最大载药率为81.9%。在pH=7.4和pH=6.5的条件下，载药系统的药物累积释放量分别为11.6%和22.3%。但在pH=5.0的条件下，药物的累积释放率能达到68.2%。载体材料GO-SA没有明显的细胞毒性。GO-SA/DOX与DOX对Hela细胞的毒性较大，而对 NIH-3T3细胞较小。摄取荧光图表明，DOX进入细胞的速率比GO-SA/DOX快，则证实GO-SA/DOX具有药物缓释性。 （3）采用EDC、NHS交联剂，使GO-ADH与高分子多糖CMC生成酰胺键而制备出GO-CMC。对其进行一系列的表征，结果表明GO-CMC被成功合成。采用TGA对GO-CMC中GO和CMC的含量进行测定。实验结果表明，GO-CMC中GO和CMC的含量分别为41%和59%。用Zeta电位法进行测试，结果显示其稳定性良好。将DOX嵌连在GO-CMC药物载体表面上，得到GO-CMC/DOX载药体系。采用HPLC测定负载量以及药物释放量。实验结果表明，该GO-CMC/DOX载药体系有明显的pH敏感性和药物缓释性。GO-CMC对DOX的最大载药率为79.9%。当pH=5.0时，药物的累积释放率能达到65.2%。DOX在给药前期的释放速率较快，而之后呈一个平缓趋势，以维持安全的药物剂量。采用MTT法，以癌细胞Hela细胞和正常细胞NIH-3T3细胞为细胞模型，实验结果表明，GO-CMC没有明显的细胞毒性。GO-CMC/DOX与DOX对Hela细胞均有较大的细胞毒性，但前者弱于后者，GO-CMC/DOX与DOX对NIH-3T3细胞均有一定的细胞毒性，但前者弱于后者，这是因为GO-CMC/DOX具有缓释性，在同一时间内单一的DOX药效发挥较快。摄取荧光图表明，DOX进入细胞的速率比GO-CMC/DOX快，以上实验均证实GO-CMC除了有较大的载药量和药物缓释性，GO-CMC/DOX载药体系也具有良好的抗肿瘤活性外，比单一的DOX给药更安全，能较长时间维持机体血药浓度，在一定程度上提高药物的生物利用率，减少毒副作用。