【摘 要】
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喹唑啉酮骨架结构广泛存在于天然化合物和生物活性分子中,其衍生物在医药和农药等领域已有诸多的应用实例,因此,开发喹唑啉酮简便、经济合成新方法具有十分重要的意义。本文
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喹唑啉酮骨架结构广泛存在于天然化合物和生物活性分子中,其衍生物在医药和农药等领域已有诸多的应用实例,因此,开发喹唑啉酮简便、经济合成新方法具有十分重要的意义。本文开展了廉价金属铜催化的2-卤苯甲酰胺与腈类化合物的串联反应研究,实现了喹唑啉酮及其衍生物的简便、高效合成。以2-溴苯甲酰胺经由铜催化与苯甲腈亲核加成得到4(3H)-喹唑啉酮的反应为模板,分别考察了催化剂及其用量、碱及其用量、溶剂、反应温度和反应时间等条件对模板反应的影响,确定了最佳反应条件:醋酸铜(Cu(OAc)2)为催化剂(10 mol%),叔丁醇钾(tBuOK)为添加剂(3 equiv),叔丁醇(tBuOH)为溶剂,反应温度100oC,氮气保护下反应16 h。实验结果证明:在最佳反应条件下2-溴苯甲酰胺和苯甲腈能顺利地发生亲核加成反应,以80%的收率生成4(3H)-喹唑啉酮。实验发现,2-溴苯甲酰胺、2-碘苯甲酰胺均能够能够与腈类化合物发生反应,而2-氯苯甲酰胺不适用于该反应;不论使用芳香族腈类化合物还是脂肪族腈类化合物均能得到较高收率的喹唑啉酮类化合物;从电子效应角度考察发现,腈类化合物带有供吸电子基团均能够得到目标产物;芳香族腈类化合物上的位阻效应对于产物的收率有影响。利用核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)对得到的喹唑啉酮化合物进行了表征。
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