恶性肿瘤是威胁人类健康和生命的重大疾病，长期以来，给患者带来了很多苦难。肿瘤的早期诊断和治疗一直是人们关注的焦点。在众多的治疗手段中，化疗是其中很有生命力的一种，但很多有效的抗癌药物如由于如阿霉素(Doxorubicin，DOX)、紫杉醇(Paclitaxel)等由于其强疏水性和毒副作用，而限制了其应用。聚合物纳米载药体系被认为是解决这个问题的有效途径而成为研究热点。本文从肿瘤的诊断及治疗出发，设计了两种可以用于药物传输及肿瘤诊断的多功能两亲嵌段聚合物。　　 (一)巯基交联的嵌段聚合物的合成及其作为药物载体的研究。　　 使用端氨基单甲基醚聚乙二醇(CH3-PEG2k-N2H)引发β-天门冬氨酸苄酯的N-羧酸酐(BLA-NCA)开环聚合，制得嵌段聚合物聚乙二醇聚天冬氨酸(PEG2K-PBLA10)。接着通过巯基乙胺(MEA)氨解，在PBLA段引入—SH，得到PEG-PAsp-(MEA)。使用十二醇引发ε-己内酯聚合，得到PCL2k-OH，然后与丁二酸酐发生酯化反应，制得PCL2K-COOH。最后，采用1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)-碳化二亚胺(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化PCL2K-COOH，与PEG-PAsp-(MEA)的端氨基发生酰胺化反应，得到目标产物聚乙二醇—聚天冬氨酸(巯基乙胺)—聚己内酯PEG-PAsp-(MEA)-PCL。使用还原剂二硫苏糖醇(DTT)或者三(β-氯乙基)磷酸酯TCEP处理该聚合物，可以防止巯基交联。通过溶剂挥发法，在水溶液中自组装成胶束，透析去除还原剂，制得巯基交联的胶束。利用亲水性的差别，将疏水药物多柔比星(DOX)包覆在PEG-PAsp-(MEA)-PCL胶束中。此外，分别在PBS7.4的缓冲溶液中和浓度为10mM的DTT溶液中研究巯基交联型载药胶束和非交联型载药胶束的体外药物释放行为。利用核磁共振氢谱(1HNMR)、红外光谱(FT-IR)、凝胶色谱(GPC)等手段对聚合物的结构进行了表征；并通过半胱氨酸标定法测出聚合物中—SH的含量；使用荧光探针芘测定聚合物胶束临界胶束浓度；使用动态光散射(DLS)分析了空白胶束和载药胶束的粒径；由紫外定量计算出了其载药量、包封率。结果表明，交联聚合物的临界胶束浓度远低于非交联胶束；负载DOX的交联载药胶束其粒径仅有40.7nm，而载药量明显提高，达到15.36％，包封率达到63％；在DTT的溶液中，载药胶束的释放行为表现出了先暴释后缓释的趋势，两者的协同作用有利于长时间维持药物的有效浓度，从而达到更好的疗效。　　 (二)量子点、多肽靶向的聚乙二醇—聚已内酯的合成及其作为潜在多功能载体的研究。　　 用阴离子聚合的方法合成Ally1-PEG-OH，在AIBN的催化下跟巯基乙胺盐酸盐反应，得到NH2-PEG-OH，再与N-甲氧基羰基马来酰亚胺反应，得到mal-PEG-OH。在辛酸亚锡的催化下，与ε-己内酯反应得到两亲聚合物mal-PEG-PCL。在HEPES/EDTA缓冲液中，将多肽cRGD接上，最终得到cRGD-PEG-PCL。聚合物结构用核磁、红外、GPC等手段表征。此外，在无水无氧的条件下，合成了超顺磁性纳米粒子(SPIO)和红色的核壳量子点(CdSe/ZnS)。计划用最终靶向聚合物负载药物，同时包覆SPIO和量子点，制备同时具有靶向功能和混合显像功能的载药体系。但学时有限，工作未竞。在本文中将已经部分工作整理，以期得以继续。