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一、目的合成系列缬沙坦衍生物,希望通过PEPT1主动转运提高生物利用度。采用单向灌流技术,对缬沙坦及其修饰物在大鼠小肠的吸收情况进行研究,并用药动学模型对肠吸收较缬沙坦好的化合物进行体内吸收评价,为新药进一步开发提供依据。二、方法1.缬沙坦及其修饰物在大鼠小肠的吸收情况研究采用大鼠在体肠灌流模型,利用紫外可见分光光度法和HPLC-UV法分别测定酚红和缬沙坦及其修饰物含量,计算各化合物的吸收速率常数(Ka)、表观吸收系数(Papp)。2.缬沙坦及其修饰物体内吸收