本文设想将一种防脂质体的复合胶束体系用作药物传输载体,从合成、复合体系微胶束化行为及对疏水性物质包载方面进行了的研究。用丁二酸酐作偶联剂,二环己基碳酰二亚胺(Dicyclollexyl carbodiimide,DCC)和4-二甲氨基吡啶(N,N’-Dimethyl aminopyridine,DMAP)作为脱水催化剂,合成了聚乙二醇单胆固醇酯(MePEG-chol)。聚乙二醇单硬脂酸酯(MePEG-st)同样采用DCC酯化法由单甲醚聚乙二醇和硬脂酸直接反应合成。产物通过红外光谱,核磁共振技术对产物进行了表征。结果表明这种方法反应条件温和,操作简单,产率高,且反应得到的酯键具有良好的降解性能,非常适用于实验室聚乙二醇单胆固醇酯和聚乙二醇单硬脂酸酯的合成。复合胶束溶液以四氢呋喃作有机溶剂,通过溶剂蒸发的方法制备。聚合物胶束的稳定性在药物释放中具有重要作用,我们采用表面张力法研究了MePEG-chol和MePEG-st的复合胶束化行为。结果表明在MePEG-st的水溶液中,引入MePEG-chol分子,可以显著地降低MePEG-st溶液的临界胶束浓度(CMC)。当二者以0. 2摩尔比混合时,形成的复合胶束体系的CMC最小,表明胶束体系最稳定。与胆固醇通过嵌入磷脂疏水层达到稳定细胞膜的现象类似,本文中两亲性胆固醇酯的疏水性胆固醇结构嵌入到聚乙二醇单硬脂酸脂的疏水脂肪层是其稳定聚乙二醇单硬脂酸酯胶束的主要原因。动态光散射及透射电子显微镜观测表明复合体系形成粒径为10nm左右,分布狭窄,形貌呈球形的微胶束粒子。以芘为探针的荧光探针技术研究结果表明疏水性物质能有效的富集于复合胶束的疏水内核,展示了其作为疏水性药物载体的应用前景。