N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA)受体甘氨酸位点拮抗剂是一类非常重要的中枢神经系统药物，对于治愈癫痫等神经系统疾病以及预防神经退行性疾病发挥重要作用。本文关注的(3R,4R)-2-氨基-1-羟基-4-甲基吡咯烷-2-酮(L-687,414)是一种非常重要的NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂。本文综述了L-687,414自从默克公司发现并被首次制备以来，历次路线更新以及工艺改进等进展，但未有适合放大的工艺路线。该路线是在罗氏公司路线的基础上做了适合放大的工艺改进。本文以草酸二乙酯为原料，历经格式反应、环化反应、还原反应、成盐拆分、氢化还原5步合成L-687,414。本论文重点对工艺中烯胺的还原和手性分离做了改进，1、低温下用硼氢化钠在路易斯酸作用下还原关键中间体烯胺，而文献中采用了价格昂贵的氧化铂催化剂，氢化还原烯胺。2、采用成盐结晶的方法分离两个关键异构体，得到不错的收率，而文献中采用手性色谱分离的方法，成本昂贵，且不易放大。本文合成路线方法简单易行、成本低廉，反应温和，手性分离采用成盐结晶的方法，易于放大生产，原料易得，产率高，产品纯化简单。