根据过去5年的市场研究,琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂每年销售额以30%的增速在递增,其中啶酰菌胺目前拥有最大的销售量和市场份额,琥珀酸脱氢酶抑制剂已迅速被市场采用。SDHI类杀菌剂已经打破了“只对担子菌”起杀灭效果的局限,增加了该类杀菌剂的防治类型,对子囊菌和半知菌也有了良好的防治效果。其中,这类杀菌剂大部分的结构以含氮杂环酰胺为主,如:吡唑酰胺、噻吩酰胺、吡啶酰胺、吡嗪酰胺等。通过文献调研及课题组前期工作基础上,发现1,3,4-噁二唑骨架具有优良的多功能生物活性。因此,本论文将含氮杂环酰肼结构引入1,3,4-噁二唑结构中,设计、合成一系列含N杂环基-1,3,4-噁二唑酰肼类衍生物,并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS等对其进行结构表征。采用菌丝体生长抑制测试了所有目标化合物对小麦赤霉病菌（Gibberella zeae,G.z.）、辣椒枯萎病菌（Fusarium oxysporum,F.o.）、油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum,S.s.）、油菜炭疽病菌（Colletotrichun higginsianum,C.h.）、马铃薯晚疫病菌（Phytophora infestins,P.i.）、葡萄座腔菌病菌（Botryosphaeria dothidea,B.d.）和水稻纹枯病病菌（Rhizoctonia solani Kühn,R.s.）的离体生物活性,以噁霉灵（HM）、多菌灵（CB）、咪酰胺（PC）、嘧菌酯（AZX）、氟吡菌酰胺（FB）和啶酰菌胺（BS）作为对照药进行测试。其中化合物a2的对小麦赤霉病菌离体活性最佳EC50值为0.470μg/m L;优于对照药噁霉灵(EC50=59.0μg/m L)、氟吡菌酰胺(EC50=3.76μg/m L),与多菌灵(EC50=0.947μg/m L)、咪酰胺(EC50=0.570μg/m L)相当。采用浊度法测试了所有目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.Oryzae（Xoo））、柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.Citri（Xac））和猕猴桃溃疡病菌（Pseudomonas syringae pv.actinidiae（Psa））的离体生物活性,以叶枯唑(BT,EC50=31.9μg/m L and 50.5μg/m L)、噻菌铜(TC,EC50=76.8μg/m L and 70.0μg/m L)作为对照药进行测试。其中化合物a4对水稻白叶枯病菌和a5对柑橘溃疡病菌的离体活性最佳,EC50值分别为8.43和3.98μg/m L,均优于对照药噻菌铜(TC,EC50=76.8μg/m L and 70.0μg/m L)和叶枯唑(BT,EC50=31.9μg/m L and 50.5μg/m L)。此外,还发现化合物a4在植物体内抗水稻白叶枯病原菌有较好的生物活性。此外,选择最优目标化合物a2对小麦赤霉病菌进行初步机制探究,通过扫描电子显微镜（SEM）成像实验,观察了化合物a2与小麦赤霉病菌作用后,引起病原真菌的菌丝体生长出现部分褶皱和扭曲;通过SDH酶抑制活性实验、SDH酶荧光淬灭实验、SDH酶分子对接模拟,结果表明目标化合物a2可能作用于小麦赤霉病菌体内的琥珀酸脱氢酶（SDH）,影响病菌体内线粒体中三羧酸循环,从而抑制线粒体内膜中呼吸链途径,从而使病菌无法正常生长,达到抑菌作用。