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从天然产物中寻找先导化合物是新农药创制的主要途径之一。假蒟（Piper sarmentosum）为胡椒科假蒟属植物,是一种药食两用的药用植物,国内外研究表明假蒟提取物对多种农业害虫和植物病原真菌均有一定的作用,但有关其除草作用并未见报道。项目组在前期研究表明假蒟提取物对稗草等多种杂草具有较强的除草活性,但有关其除草活性成分经文献检索未见报道。本论文在前期工作的基础上,系统测试假蒟提取物对杂草的作用谱和作用方式,在确定敏感杂草的基础上,采用生物活性追踪法,从假蒟提取物中分离纯化除草活性成分,其化学结构经波谱数据进行鉴定;测定假蒟各活性成分对杂草的除草活性强度,并结合其化学结构初步明确了假蒟的主要除草活性成分。主要的研究结果如下:1.利用乙醇提取经过阴干的假蒟全株粉末,采用减压蒸馏的方法浓缩获得的乙醇粗提物,用乙醇配制成100 mg/mL的药液。生物活性测定发现,假蒟乙醇提取物对杂草具有广泛的除草活性,其中,对稗草（Echinochloa crusgalli）、苋菜（Amaranthus tricolor）和虎尾草（Chloris virgata）表现出较强的除草活性,其根长抑制率和茎长抑制率分别为92.42%、90.91%、91.41%和81.15%、63.68%、87.94%,对稗草的除草活性最高,其根长和茎长EC50值分别为0.389 mg/mL和0.429 mg/mL,盆栽试验结果表明,假蒟提取物供试浓度为10 mg/mL时,对3种杂草均具有较强的防治效果,其防治效果稗草优于苋菜和虎尾草,防治效果与癸酸相当。2.采用减压蒸馏、液-液萃取法、硅胶柱色谱、电喷雾质谱（ESI-MS）和核磁共振（NMR）等技术相结合的方法对假蒟的乙醇提取物中除草活性物质分离鉴定。采用液-液萃取法确定了石油醚为最佳萃取溶剂,经硅胶柱色谱法对石油醚萃取物进行分离得到10个馏分,硅胶柱层析纯化分离物,分别获得4个化合物,其化学结构经MS、1H NMR和13C NMR鉴定后确定为胡椒碱（piperine）,假蒟亭碱（sarmentine）,假蒟碱（sarmentosine）和墙草碱（pellitorine）。3.为进一步明确其除草谱,在温室试验条件下测定了4种化合物的除草活性。试验结果表明,4种化合物均能以浓度依赖的方式抑制稗草和苋菜的根和茎的生长,假蒟碱的除草活性强于假蒟亭碱,其EC50是假蒟亭碱的2倍,而胡椒碱和墙草碱的除草活性较弱;当假蒟碱和假蒟亭碱浓度分别为5和2.5 mg/mL时,均对稗草和苋菜具有很强的除草活性。5 mg/mL假蒟碱和5 mg/mL假蒟亭碱对苋菜的平均抑制率分别为78.64%和84.73%,对稗草的平均抑制率分别为85.22%和91.45%。假蒟碱和假蒟亭碱对稗草的除草活性强于癸酸。为进一步明确假蒟碱的除草活性,温室条件下测定了假蒟碱对12种杂草的除草活性,其中含阔叶类杂草和单子叶杂草,试验结果表明,5 mg/mL的假蒟碱对阔叶杂草以及牵牛花,苋菜和茼麻（Abutilon hybridum）的除草活性,抑制率均超过80%。4.为了明确假蒟碱和假蒟亭碱与商品除草剂敌稗的复配的联合作用,假蒟碱、假蒟亭碱分别和敌稗制备了15种不同浓度的混合溶液,防治14 d后观察试验结果,0.5mg/mL假蒟亭碱和0.5 mg/mL假蒟碱的混合物分别对稗草和苋菜表现出抑制率为87.56%和88.55%,0.5 mg/mL假蒟碱分别对稗草和苋菜抑制率分别为56.30%和48.40%,而0.5 mg/mL敌稗对稗草和苋菜的抑制率分别为41.78%和51.33%,表明假蒟碱和假蒟亭碱与敌稗复配使用可控制的稗草和苋菜,表现出协同增效作用。