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癌症是威胁人类健康的重大疾病之一,如何治愈癌症、延长癌症患者的寿命已经成为全世界范围内亟待解决的问题。相比手术疗法、化疗、放疗等传统治疗方法,光动力疗法因其选择性高、副作用小等独特的优势在临床癌症治疗中受到广泛关注。光动力疗法的三大必要元素分别是光源、氧及光敏剂,其中光敏剂的性质(血液传输、光敏抗肿瘤活性等)在光动力疗法过程中起决定性作用。酞菁类光敏剂作为第二代光敏剂的典型代表,性质稳定,产生活性氧能力强,选择性优良,暗毒性低且光毒性高,具有广泛的应用前景。课题组前期合成了两种含乙二胺取代基的多胺类锌酞菁化合物2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-(二乙氨基)乙氨基)甲基)苯氧基)锌(Ⅱ)酞菁(ZnPc1)和2(3),9(10),16(17),23(24)-四-(((2-氨基乙氨基)甲基)苯氧基)锌(Ⅱ)酞菁(ZnPc2),并对其水溶性进行了改善。结果表明ZnPc1和ZnPc2均具有较好的光敏抗肿瘤活性;通过质子化侧链的含氮基团制备相应阳离子酞菁的制备方法更为简便,光敏抗肿瘤活性也更高。基于本课题组前期的研究成果,针对ZnPc1和ZnPc2在血液传输中仍存在的问题,本论文从质子化程度对ZnPc1的光敏性质影响和ZnPc2与牛血清白蛋白的相互作用两个方面进行了深入系统的研究,研究结果如下:(1)随着盐酸质子化程度的不同,ZnPc1的盐酸盐衍生物的性质呈现出一定的规律性:随着质子化程度的增加,ZnPc1的盐酸盐衍生物在水中的荧光不断增强;当多胺类前体酞菁ZnPc1与HCl的摩尔比为1:8时,其盐酸盐酞菁衍生物的紫外吸收强度、单线态氧产生能力及光敏抗肿瘤活性为最佳。(2)通过紫外光谱和同步荧光光谱验证了 ZnPc2与牛血清白蛋白发生了相互作用;通过时间分辨荧光光谱和稳态荧光光谱证明了 ZnPc2对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制为静态猝灭;进一步研究发现ZnPc2与牛血清白蛋白的结合位点数为1,即两者以1:1的比例进行结合,两者的主要分子间作用力为范德华力和氢键;通过圆二色谱证明ZnPc2和牛血清白蛋白的相互作用对蛋白的二级结构产生了较为明显的影响。