【摘 要】
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氟骨三醇（Hexafluorocalcitriol/Falecalcitriol）是一种新合成的活性维生素D衍生物。其结构与骨化三醇相似,是将骨化三醇结构上26-27号碳上的六个H原子用F原子取代,增强了其生
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氟骨三醇（Hexafluorocalcitriol/Falecalcitriol）是一种新合成的活性维生素D衍生物。其结构与骨化三醇相似,是将骨化三醇结构上26-27号碳上的六个H原子用F原子取代,增强了其生物活性。氟骨三醇对甲状旁腺活性的抑制作用与帕里骨化醇、阿法骨化醇、度骨化醇、骨化三醇等具相同,并且可以连续抑制PTH而不会引起血清钙水平过度升高。氟骨三醇在动物体内的的药效是其他维生素D衍生物的5-10倍。因此,氟骨三醇有望成为更具选择性的PTH抑制剂。本课题组报道一条以片段拼接的方式合成氟骨三醇合成的新路线,一方面,以较为常见容易获得的维生素D2为原料,经过SO2双键保护,TBSCl羟基保护,烯丙位氧化,臭氧化,双键的脱保护等步骤合成含醛片段A,另一方面,以4,4,4-三氟-3-羟基-3-（三氟甲基）丁酸为原料,经羟基还原、碘代、羟基保护、最后与三苯基膦反应得到叶立德盐即片段B,再经过TBSCl羟基保护合成片段D。将片段A与片段D进行横向拼接,经双键选择性还原,光照构型翻转,四丁基氟化铵进行羟基脱保护,从而合成目标化合物氟骨三醇。并对Wittig反应,片段拼接等步骤的影响因素进行了探索,寻求最佳反应条件。
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