【摘 要】
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1、非甾体抗雌激素新药屈洛昔芬的合成和新生物活性.Droloxifene 1,化学名:(E)-1-[4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基]-1-(3-羟基苯基)-2-苯基]-丁-1-烯,是美国辉瑞公司正在研制开发
【出 处】
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上海医科大学 复旦大学医学院 复旦大学
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1、非甾体抗雌激素新药屈洛昔芬的合成和新生物活性.Droloxifene 1,化学名:(E)-1-[4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基]-1-(3-羟基苯基)-2-苯基]-丁-1-烯,是美国辉瑞公司正在研制开发中的一种非甾体抗雌激素一类新药,临床可用于乳腺癌的治疗.它是从对临床首选药物他莫昔芬(Tamoxifene)2体内活性代谢物的研究中,寻找发现和设计合成的一种新药.临床前药理研究报道;其对雌激素受体的亲和力为他莫昔芬的10-64倍,具有更强的抗雌激不比作用,抗雌激素活性与雌激素活性之间的分离程度更好,因而治疗指数更高.2、一些有潜在生物活性的O、S杂三环杂化合物的合成方法及生物活性的研究.美国北卡大学药学院新近从植物Lomatium Suksdorfin的果实中分离到一种双氧杂三环杂环化合物Suksdorfin 16,具有明显的抗HIV活性,并以其为先导化合物,经结构修饰发现DCK类化合物17均有极强的抗HIV活性(EC<,50>,0.000256μM)和极高的治疗指数(136,179),且初步药理研究表明,不是逆转录酶抑制剂,可能作用于新的靶点.但目前该领域的研究尚处于氧、氧杂三环杂环母核上取代基的变化,对于改变母核上杂原子的杂环母核骨架的化学修饰工作还未深入.因此根据生物电子等排原理,以其他杂原子(如N、S等)代替DCK类化合中原有的氧原子而形成的三环杂环衍生物的合成及生物活性研究,对构效关系的分析和药物作用机理的研究肯有重要价值.
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