非甾体类抗炎药吡罗昔康口服后具有溶解度低,生物利用度不高,刺激胃肠道等缺点。将吡罗昔康制成液态自乳化药物传递系统(SEDDS)或自微乳化药物传递系统(SMEDDS),以及制备固态SEDDS微丸可在一定程度上解决这一问题。通过考察吡罗昔康在不同油相和乳化剂中的溶解度,研究初步配伍情况,绘制伪三元相图和进行体外评价确定了最优液态SMEDDS处方,处方中m(Cremophor EL):m(Labrafil M 1944CS):m(Transcutol P)=40∶50∶10。该SMEDDS的自微乳化时间＜1min,乳化后粒径为32.2±5.1nm,zeta电位为-5.19mv,体外释药行为受介质种类影响小,对大鼠胃粘膜刺激程度明显小于市售片剂。用挤出—滚圆法将液态SEDDS制成SEDDS微丸,通过单因素考察和正交设计确定最佳SEDDS微丸处方及工艺,处方中自乳化成分/MCC=2∶3(质量比)。所得SEDDS的微丸自乳化时间在20～30min之间,乳化后平均粒径为417.1nm,zeta电位为-5.52mv,体外释药行为受介质种类影响小。DSC实验结果表明吡罗昔康在SEDDS微丸中以无定形的状态存在。分别对自制吡罗昔康液态SMEDDS胶囊,SEDDS微丸和市售片进行了beagle犬体内药动学研究,实验结果表明SMEDDS胶囊、SEDDS微丸能显著提高吡罗昔康的口服生物利用度,两者相对于市售片的相对生物利用度分别为(144±24)%和(150±33)%。